抗癲癇藥物的作用機制，在於能夠抑制腦神經元的異常放電，並能阻止異常放電在腦內的擴展。經過正規藥物治療，近80％病人的發作可得到控制，最終可使50％病人完全停藥。但是由於多種原因，許多癲癇病人未能得到正確的藥物治療，嚴重影響病人的正常活動，反覆發作還會影響智能或導致外傷，若發生癲癇持續狀態可能引起死亡。因此，正確的進行抗癲癇藥物治療，對於控制癲癇發作、減輕繼發性腦損害和提高病人的生存質量具有重要意義。影響藥物治療成敗的原因是多方面的，我們體會忽視藥代動力學因素常常是抗癲癇藥物治療失敗或成為部分病人“久治不愈”的重要原因，本文就此談談以下幾點體會。
1、癲癇病人腦神經元異常放電是隨機性的。癲癇發作是指腦神經元異常和過度超同步化放電引起短暫性腦功能失調。其特徵是出現突然和一過性臨床症狀，除特殊情況（如進行誘發試驗時或某些具有周期性發作傾向的癲癇）外，神經元異常放電的時間是不可預測的，完全是隨機性的。這一重要特徵就要求在進行藥物治療期間，所使用的治療藥物劑量能夠“恰倒好處”，即既能夠始終達到控制異常放電的“有效濃度”（存在比較大的個體差異），又可以避免因濃度過低不能發揮治療作用，或濃度過高導致不良反應的發生。而要達到這一點，需要根據每個病人所使用的抗癲癇藥物藥代動力學特點，合理安排每日的服藥次數和服藥時間，確保抗癲癇藥物始終達到穩定的血藥濃度。由此不難理解，為甚麼服藥依從性差的病人或者有時忘記服藥的病人，很可能出現癲癇發作的臨床現象。
2、所有抗癲癇藥物都有其藥代動力學特點。每種抗癲癇藥物都有其半衰期（T 1/2），如苯巴比妥長達96±12小時，而在嬰幼兒期則為47小時左右，而丙戊酸鈉為8-10小時，卡馬西平8-12小時，介於兩者之間的妥泰（託吡酯）為20-30小時（兒童則為15-20小時）。半衰期可以幫助估計抗癲癇藥物達到穩定血濃度的時間，一般在給予有效劑量後大約5~7個半衰期，即可達到穩態血藥濃度。如丙戊酸鈉、卡馬西平需要3天左右時間達到穩定血濃度，而苯巴比妥需要20天左右達到穩定血濃度。抗癲癇藥物只有達到穩定血濃度，才能發揮其穩定的治療作用。臨床上有些癲癇病人，在剛使用抗癲癇藥物還沒有達到穩定血濃度時，因為出現癲癇發作就認為此藥無效，而停止用藥或換藥是不合適的。
3、根據藥代動力學特點，合理安排每日服藥次數。原則上服藥次數的安排，應該使得血藥濃度在24 小時中基本達到穩態為宜。給藥時間一般不要超過該藥物的1個半衰期。按照不同藥物的半衰期可以計算出每日應該服藥的次數，如卡馬西平和丙戊酸鈉普通片最好每日3次，苯巴比妥僅需每日1次。近年問世的許多新抗癲癇藥物，由於半衰期比較長，僅需要每日2次即可。如果是傳統藥物的控釋劑型，則應根據其釋放速度決定每日服藥次數。十分遺憾的是，在臨床上經常見到由於每日服藥次數不合理而導致臨床“久治不愈”的實例，如安排丙戊酸鈉普通片或卡馬西平片僅每日服藥1次，或安排每日服藥2次同時劑量又明顯不足等。這類情況下病人出現臨床發作的時間，常常是藥物半衰期末的濃度低谷期間。
4、安排和指導病人具體的服藥時間。由於不同抗癲癇藥物具有不同的藥物動力學特點，即使同一種抗癲癇藥物還存在是否控釋劑型之分。因此，恰當安排服藥時間是保證抗癲癇藥物達到穩定血濃度併發揮穩定治療作用的重要手段。而由於傳統習慣和每人的作息時間不同，在我國的臨床病人中，每日3次的服藥通常會被病人自行安排在12小時內（7點-12點-19點）執行完畢，這就可能導致凌晨時間段血藥濃度過低；有些病人經常會忘記中午這一次服藥，這則可能導致下午時間段血藥濃度過低。因此，這些病人常常會描述在凌晨或下午發生癲癇發作。對此，如果臨床醫師能夠仔細詢問病人每次發作的具體時間，並且分析其與服藥時間的關係，很容易發現和糾正由於服藥時間不當而導致的治療失敗問題。
5、聯合使用抗癲癇藥物時，應注意抗癲癇藥物之間的相互影響。其中包括藥效學相互作用和藥代動力學相互作用。前者是指兩種藥物具有相似或相反的藥理作用機制，而藥物或/和其代謝產物的血漿濃度沒有改變。後者指一種藥物干擾了另一種藥物的體內過程（包括吸收、分佈、代謝和排洩），改變了作用部位的藥濃度。藥代動力學相互作用在臨床上具有重要意義，如卡馬西平可能降低丙戊酸鈉、苯妥英鈉、撲米酮、拉莫三嗪、乙琥胺和非氨酯的預期濃度，但可能升高苯巴比妥的預期濃度；丙戊酸鈉可能升高卡馬西平環氧化物、撲米酮、苯巴比妥、拉莫三嗪和乙琥胺的預期濃度；苯妥英鈉可能降低卡馬西平、丙戊酸鈉、非氨酯、拉莫三嗪和乙琥胺的預期濃度，但可能升高苯巴比妥的預期濃度；苯巴比妥可能降低卡馬西平、丙戊酸鈉、非氨酯、拉莫三嗪和乙琥胺的預期濃度；撲米酮可能降低卡馬西平、丙戊酸鈉、非氨酯、拉莫三嗪和乙琥胺的預期濃度；氨已烯酸可能降低苯妥英鈉、苯巴比妥和撲米酮的預期濃度；拉莫三嗪可能升高卡馬西平環氧化物的預期濃度；乙琥胺可能升高苯妥英鈉的預期濃度；非氨酯可能升高苯妥英鈉、卡馬西平環氧化物、丙戊酸鈉和苯巴比妥的預期濃度等。因此，當新增加的抗癲癇藥物降低了原用抗癲癇藥物濃度時，則可能導致癲癇發作加重的現象，特別是在原用抗癲癇藥物的劑量處於最低有效劑量時，更可能發生。故對於抗癲癇藥物治療效果不佳的癲癇病人，在增加另一抗癲癇藥物後，應當密切注意監測藥物濃度變化，觀察臨床發作情況和注意藥物不良反應的發生，根據具體情況及時調整藥物劑量。
6、特殊病人需要特別處理。極少數癲癇病人的發作有一定規律可尋，如常在睡眠期或月經期發作的癲癇病人。對於這些常在特定時間出現發作的癲癇病人，應該儘量達到使藥物吸收後的峰值濃度能夠剛好覆蓋這一時間段。對於在特定階段（如月經期）容易出現發作次數增多的病人，在這一時期（適當提前開始用藥）可以考慮增加抗癲癇藥物劑量。
7、有條件時應監測血藥濃度。血藥濃度監測能夠準確反映病人對於抗癲癇藥物代謝的個體情況，目前臨床上幾種常用傳統抗癲癇藥物能夠進行血藥濃度監測，為全面評估抗癲癇藥物的療效提供了重要手段，特別適用於指導難治性癲癇的治療。對於血藥濃度的變化，應該全面分析原因，包括年齡、藥物半衰期、服藥依從性、飲食、胃腸及肝腎功能和同服藥物的互相影響等。根據血藥濃度變化結合臨床發作情況，幫助調整抗癲癇藥物劑量、給藥次數和給藥時間。對於已經達到“有效”血藥濃度，但是仍然不能控制臨床發作的病人，應該認真分析原因，必要時可以考慮更換抗癲癇藥物。應該注意的是在發作已經得到理想控制時，個體的血藥濃度存在著很大的差別。對於治療比較容易控制的發作類型和治療前發作頻率比較低的病人，相對比較低的血藥濃度就可以控制發作，此時，當病人的臨床發作已經被完全控制時，即使血藥濃度低於所謂的“治療範圍”的低限，也沒有增加抗癲癇藥物劑量的必要。另一方面，有時治療範圍的上限也不是絕對的，因為有些病人需要在此高濃度範圍才能達到理想控制的目的，比如有的病人丙戊酸鈉血藥濃度達到120ug/ml時才能夠完全控制臨床發作。所以，只要沒有出現不良反應，這種治療範圍的上限濃度就是該病人的“有效”血藥濃度。
