雄激素：大家可能首先想到用雄激素來對抗雌激素。天然雄激素副作用大、效力低，所以不適合臨床應用，後來人們開發了人工合成雄激素(如達那唑、孕三烯酮)。但是人工雄激素仍舊存在副作用明顯、患者耐受性差的缺點，這幾年隨著新的藥物湧現，合成雄激素的使用有減少趨勢。
孕激素：孕激素和雌激素是“兩姐妹”，有時候“兩人”好說好商量共同維護正常的生理機能(例如妊娠和月經)，有時候“兩人”要掐架(例如治療內異症)。但是，天然的孕激素治療內異症效力也不夠，也需要開發各種人工合成的高效孕激素(如甲羥孕酮，左旋炔諾酮等)。
促性腺激素釋放激素激動劑(GnRH-a)：雌激素主要由卵巢產生，而卵巢製造雌激素受到大腦分泌的“促性腺激素釋放激素(GnRH)”的調節。受此啟發，科學家們開發了一種叫做GnRH-a的藥物，可以通過調節GnRH的釋放來降低卵巢生產雌激素的能力。
芳香化酶抑制劑：話說雌激素也不是像孫悟空一樣“噌”地就蹦出來了，製造雌激素需要工廠流水線般的若干步驟。芳香化酶就是其中重要的一步。科學家們靈機一動製造出了芳香化酶抑制劑，通過阻斷“雌激素合成流水線”的重要一環來降低雌激素的水平。
雌、孕激素受體拮抗劑：包括米非司酮、三苯氧胺等藥物，目前還在研究中，並未成為主要的治療。
