避孕药发展最初的40年主要是在提高安全性方面,自60年代口服避孕药问世后,雌激素剂量逐渐被降低,具体来说,从80年代中期开始,口服避孕药开始应用,与以往的口服避孕药相比,第三代口服避孕药采用的是新型孕激素,使用较低剂量,就可以达到高效的避孕效果,加之极低的雄激素活性,副反应会更少。
第三代为地索高诺酮、孕二烯酮和诺孕酯,它能够有效避免非意愿妊娠并防止宫外孕,同时由于在设计成分上将雌激素降低到35微克以下,并且几乎没有添加雄激素。
第三代的孕激素相比以前的孕激素,抑制排卵的作用更强,与性激素球蛋白结合能力弱,几乎无雄激素作用,同时有抗雌激素作用,能够提高血浆HDL水平,但有研究发现,第三代口服避孕药发生静脉血栓的危险性高于第二代。