择思达为胶囊剂，内容物为白色至类白色粉末。本品为不透明兰、乳白色，有LILLY 3228和25 mg的标识 ，其通用名称为盐酸托莫西汀胶囊，主要成分是盐酸托莫西汀。本品是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI),其结构与氟西汀类似。在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。在儿童和成人中进行的随机、安慰剂对照试验已经证实该品可有效治疗多动症。
那么择思达的作用机制是什么呢?
康德乐药师专业指导：择思达的作用机制是通过高度选择性阻断突触前膜的去甲肾上腺素(NE)再摄取转运蛋白，使大脑前额皮质突触间隙中的NE和多巴胺(DA)浓度增加;同时，择思达不增加伏膈核和纹状体部位的多巴胺(DA)浓度，因此不会导致药物依赖，也不会诱发或加重抽动。
择思达的药效平缓稳定。各项研究结果显示，择思达能显着改善ADHD注意力不集中、多动冲动等核心症状。同时疗效持续，从早晨起床到夜晚入睡稳定控制症状，改善社会心理功能，提高生活品质。
口服择思达(盐酸托莫西汀胶囊)后吸收良好，受食物的影响很小。它主要通过氧化代谢清除，包括细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)酶途径和随后的葡萄糖醛酸化。托莫西汀的半衰期约为5小时。小部分为CYP 2D6代谢的药物的弱代谢(PM)人群(大约7%的高加索人和2%的非洲籍美国人，中国人群CYP 2D6代谢为PM的发生率约为1%)。与正常代谢人群[强代谢(EM)]相比，这群人的代谢行为减慢，表现为高10倍的AUC、高5倍的血浆浓度和较慢的清除率(血浆半衰期大约为24小时)。抑制CYP 2D6的药物，如氟西汀、帕罗西汀和奎尼丁会引起同样的增高。
