目前已经上市的抗HIV病毒药物有6类30种，包括核苷类逆转录酶抑制剂(NucleosideReverseTranscriptaseInhibitors，NRTIs)、非核苷类逆转录酶抑制剂(Non-nucleosideReverseTranscriptaseInhibitors，NNRTIs)、蛋白酶抑制剂(ProteaseInhibitors，PIs)、整合酶抑制剂(IntegraseStrandTransferInhibitor，INSTI)、融合抑制剂（FusionInhibitor）、CCR5阻止剂（CCR5Antagonist）。
抗HIV病毒治疗必须联合用药，方案至少包括2种不同作用机制的药物，常见的包括两种NRTIs和一种NNRTIs；或者两种NRTIs和两种的PIs（其中包含利托那韦作为增强剂，减慢其他PI在体内代谢，增加其血药浓度）。目前的抗病毒治疗不能将HIV病毒从机体内彻底清除，但是经过抗HIV病毒后，机体内病毒的量可以被长期抑制在检测不出来的程度，CD4＋T淋巴细胞可在一定程度上恢复。
由于成功抗HIV病毒治疗可以使感染者体内的HIV病毒长期抑制，达到检测不出来大的程度，可以大大减少HIV的传播，近年提出将抗HIV治疗作为预防HIV传播的手段之一，提倡对抗HIV病毒治疗药物的普遍可及。
