所谓最好的药物，就是又安全、又有效，又便宜，这是评判一个药物治疗地位的三个基本标准。 目前，临床抗糖尿病药可分为9类，其中包括： 3类注射用药物：-胰岛素类、普兰林肽、艾塞那肽； 6类口服药物：磺脲类（如格列本脲、格列吡嗪、格列美脲）、双胍类（如二甲双胍）、格列酮类（如罗格列酮、吡格列酮）、格列奈类（如瑞格列奈、那格列奈）、α-糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖、米格列醇）、二肽基肽酶4抑制剂（如西他列汀。6类口服药物是治疗2型糖尿病的主要品种。美国有关机构近年来组织有关专家，对口服抗糖尿病药进行了综合性评价，于2009年2月发布新的研究报告，其结论对国内临床用药有极大帮助。
该研究的结论：
1、新药的疗效并不是更好。格列酮类、格列奈类、α-糖苷酶抑制剂和二肽基肽酶4抑制剂等四类药物为近年来上市的品种，与磺脲类、二甲双胍等老品种相比，降糖作用并不更优越，如阿卡波糖、米格列醇、那格列奈、西他列汀降低HbAlc（糖化血红蛋白）的作用比磺脲类与二甲双胍更差。
2、新药的安全性并不是更好。所有的口服抗糖尿病药物均可能引起不良反应，程度或轻或重，与磺脲类和二甲双胍等老品种相比，新上市的药物安全性并不是更有保证。
3、二甲双胍是口服糖尿病药的首选品种。本品降低HbAlc的作用不亚于或优于其他各品种，一般不增加体重且可降低LDL和甘油三酯，对于无明显肾、肝或心脏疾病的糖尿病人来说是最安全的药物。
4、两种药物合用，降低HbAlc的作用更好。单用某种药物控制血糖效果不好时，应及时考虑联合用药，但其不良反应发生率亦可能增高，若配伍应用后，药物剂量能相应减少，不良反应亦可降低。
5、新药的费用更昂贵。与格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、二甲双胍等老品种相比，新上市的药物价格往往要高几倍至几十倍。另外，老品种如格列本脲、格列吡嗪、二甲双胍已被国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分）收录。
值得强调的是，当口服药物不能有效控制病情时，应考虑使用胰岛素或其他注射制剂。
目前，我国用于治疗糖尿病的口服降糖药物主要有4大类：
1、胰岛素促泌剂（Sulphonyl-ureas，SU）。主要为磺脲类口服降血糖药物，如常用的甲磺丁脲（D860）、氯磺丙脲、优降糖、吡磺环己脲、甲磺吡脲（达美康）、克糖利、糖适平，和瑞格列耐，如诺和龙。
2、胰岛素增敏剂。主要为双胍类降糖药物（Biguanides），如降糖灵、二甲双胍、格华止、力克糖、美迪康、迪化糖锭等；和噻唑烷二酮类，如曲格列酮、匹格列酮、罗格列酮（文迪雅）等。
3、α-葡萄糖苷酶抑制剂。如拜糖苹。
4、中成药。单味药如黄连、苦瓜；复方如降糖甲片、桑枝颗粒等。
胰岛素促泌剂：
磺脲类降糖药：
磺脲类降糖药是目前国内外应用最广泛的口服降糖药。其主要作用机制是直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，兼有胰外作用，增加胰岛素敏感性，从而达到降血糖作用。目前将磺脲类降糖药按其发现的先后顺序分为第1代、第2代和第3代，第一代包括甲苯磺丁脲和氯磺丙脲。第二代60年代用于临床，包括格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）。第三代格列美脲。
适应症：由于磺脲类降糖药主要作用机制是刺激胰岛素分泌，故适应于尚有一定胰岛功能的，经饮食治疗仍不满意控制的2型糖尿病病人。
（1）中年以上起病的非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，经一度饮食治疗、运动治疗未能满意控制高血糖的患者。有约20-30％的病人在20-40岁之间，开始数年可选用磺脲类药物，而不需要胰岛素治疗。
（2）40岁以上起病的2型糖尿病患者，空腹血糖＞11.1mmol/L，病程5年以内，从未采用胰岛素治疗，体重正常或肥胖者也可选用磺脲类药物或与双胍类联合应用。
（3）某些发病缓慢的1型糖尿病病人早期胰岛B细胞尚未完全丧失，此类药也有部分治疗作用，但为了保护残存的胰岛B细胞功能，应及早改用胰岛素或与胰岛素合用。
（4）近年试用与胰岛素联合治疗可增强疗效。认为对于2型糖尿病人，磺脲类降糖药继发失效后可再加用胰岛素治疗，不必停用磺脲类降糖药。
禁忌症：
以下糖尿病患者不适合服用磺脲类降糖药：
1、凡小儿糖尿病患者或胰岛素依赖型（1型）糖尿病患者，不宜应用磺脲类药物。
2、有糖尿病酮症，尤其伴有代谢性酸中毒或酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用。
3、有严重感染、高热、外科手术、妊娠、分娩，各种严重心、肾、肝、脑部等急慢性并发症者均不宜使用。
4、有黄疸、造血系统受抑制、白细胞缺乏症及对磺脲类药物过敏或毒性反应者禁用。
5、凡能用饮食控制或必须减肥的病人以饮食治疗与运动治疗联合为宜，仅在高血糖未能控制时才可试用，但仍须以控制饮食及运动为主，药物为辅。
以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：
有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代谢，变成无降糖作用的代谢产物，然后才能排出体外。当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代谢掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。
磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。一般主张联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。
双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。
双胍类药也可以与胰岛素联合使用。无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体内有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。
磺脲类降糖药毒副作用：
磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。常见的副作用有：
1、胃肠道反应。食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。
2、皮肤反应。如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。
3、血液系统反应。有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良。
