(一)抑制腫瘤細胞生長
1、調節腫瘤細胞信號通路系統
細胞信號通路系統是指細胞接受外界信號，通過一整套特定的機理，將細胞外的信號傳導為細胞內信號，最終調節特定基因表達，並引起細胞的應答反應。
1)蛋白激酶c(PKC)和胰島素樣生長因子(IG-Fs)，胰島素樣生長因子I受體(IGF IR)信號通路。人參皂苷Rh2可能通過降低細胞內鈣離子濃度來抑制PKC的轉位和激活，並通過抑制細胞內PK Ca 蛋白的表達，最終阻礙PK Ca介導的增殖信號傳導過程。
2)介導 半胱氨酸蛋白酶(Caspase)和B細胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)
2、影響細胞端粒酶的活性 端粒酶是一種RNA反轉錄酶，它能以自身RNA為模版，反轉錄合成端粒的重要序列。端粒酶是腫瘤的特異標誌物。有一種說法：端粒酶活性高，腫瘤細胞活躍人參皂苷Rh2抑制端粒酶活性，使腫瘤細胞的端粒長度不能維持而進入衰老並最終死亡。
3、阻斷腫瘤細胞重要成分的合成與代謝 人參皂苷Rh2主要通過阻斷生物反應體系中一些重要酶類的合成與代謝來發揮抗腫瘤作用，按此途徑治療惡性腫瘤，治療效果一般比較徹底，不易復發。
(二)誘導腫瘤細胞凋亡 細胞凋亡像花開花落一樣，是一種主動的生理過程。正常情況下，細胞增殖與細胞凋亡之間始終保持著有增有減的動態平衡狀態，這種動態平衡可維持細胞正常穩定的增殖。當某種因素引起細胞增殖失控和細胞凋亡受阻時，便可導致細胞異常增殖而發生癌症。研究發現，通過某些藥物或以人工方式加速癌細胞凋亡可以治療癌症。實驗證實Rh2能夠通過不同途徑誘發腦膠質瘤，肝癌等多種癌細胞凋亡，恢復正常細胞增殖，有效的治療癌症。
