氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用,與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性,部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。【藥代動力學】肌內注射本品0.5g,血藥峰濃度(Cmax)於 0.5~1小時到達,為12mg/L,6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g 後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg後1小時,血藥濃度達峰值,分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。本品體內分佈良好,細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg,前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L,以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。本品可透過胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多,最高可達17.8倍。本品血清蛋白結合率為20%,血消除半衰期(t1/2?)為1~1.5小時,新生兒t1/2?為1.7~4小時,腎功能不全患者可延長至7~20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%,少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排洩。本品可為血液透析清除,而腹膜透析不能清除本品。