1.藥效學 本藥為多巴胺受體阻斷藥，其結構類似普魯卡因胺，但無麻醉和心臟作用，具有強大的中樞性鎮吐和胃腸道興奮作用。本藥主要通過抑制中樞催吐化學感受區(CTZ)中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值，使傳入自主神經的衝動減少，從而呈現強大的中樞性鎮吐作用。同時，本藥可抑制胃平滑肌鬆弛，使胃腸平滑肌對膽鹼能的反應增加，胃排空加快，增加胃竇部時相活性。同時促使上段小腸鬆弛，因而促使胃竇、胃體與上段小腸間的功能協調。食管反流減少則由於本藥使下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動收縮幅度增加，因而使食管內容物廓清能力增強所致。此外，本藥尚有刺激催乳激素釋放的作用。
2.藥動學 本藥易自胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由於本藥促進胃排空，故吸收和起效迅速，靜脈注射後1-3分鐘，肌注後10-15分鐘，口服後30-60分鐘起效，作用持續時間一般為1-2小時。本藥口服有首過效應，生物利用度為70%，直腸給藥生物利用度為50%-100%，鼻內給藥的平均生物利用度為50.5%，生物利用度及血藥峰濃度有顯著的個體差異。進入血液循環後，13%-22%的藥物迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結合。經肝臟代謝，半衰期一般為4-6小時，根據用藥劑量大小有所不同，腎衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。本藥經腎臟排洩，約口服量的85%以原形及葡萄糖醛酸結合物形式隨尿排出，也可隨乳汁排洩。容易透過血-腦脊液屏障和胎盤屏障。
