蟾蜍味腥、溫，有毒。歸心經，具有解毒、止痛、開竅等功效。中國民間中醫醫藥研究開發協會編《癌症獨特秘方》中載：蟾皮性味腥、涼、微毒，功能解毒、利水、消脹、主治各種腫癌。
1999年經上海交大量子醫學檢測，特別對癌症、肝硬化、疼痛諸症的治療有效含量成份超8千量價上(凡有8千量價以上有免疫功能成份)。華夏出版社《中華醫藥全典》中載：蟾衣毒較輕，主要用於瘡瘍腫毒及小兒疳積，現代常用治腫瘤。遠方出版社《中草藥大全》中介紹，蟾衣可治癌、白血病、淋巴瘤等。
據民間應用調查，蟾衣有清熱、解毒、消腫止痛、鎮靜、利尿、抗感冒病毒的功效，並對肝腹水、癌症有顯效，對乙肝大三陽、小三陽可轉陰，還能迅速有效地增強體質和提高免疫功能，促進人本代謝自然平衡。服法請遵醫囑。
蟾衣是蟾酥漿液的表皮包衣，孫思邈稱：“蟾蛻(衣)除惡腫，神也”。
李時珍《本草綱目》稱：“蟾衣乃其蓄足五臟六腑之精氣，吸納天地陰陽之華寶，如若獲之一，一切惡疾，未有不愈”。中醫認為蟾衣具有解毒消腫、止痛、闢穢濁之功效，廣泛用於瘡癰腫毒、咽喉腫痛等的治療。
現代研究認為：蟾衣主主含蟾蜍二烯醇化合物，包括蟾毒配質及蟾蜍毒素，具有強心、升壓、抗炎作用，蟾毒配質還有較強的麻醉作用。最近科研人員發現蟾衣還有抗腫瘤、抗病毒等多種神奇功能，可用於治療多種惡性腫瘤、肝炎、帶狀皰疹、肝腹水、腎病、乳腺增生、子宮肌瘤等疑難雜症。
