1、不宜多服久服;脾胃虛寒者不宜用。
2.不良反應：穿心蓮及其多種製劑口服較大劑量可致胃腸不適，食慾減退。有報道，穿心蓮片、穿心蓮注射液可引起藥疹、上腹痛、過敏性休克，嚴重者可致死亡。臨床用藥應當注意用量，出現不良反應當及時給予對症治療。
藥毒理學
穿心蓮毒性很小，小鼠口服粗結晶10g/kg，活動減少，常閉眼不動似睡眠狀，解剖後肉眼觀察心、腎、肝、脾等外觀正常;每天口服0.5g/kg，連服10 天，對小鼠的生長、食慾、大便、精神狀態及紅白細胞計數、血紅蛋白及白細胞分類計數等均未見異常。小鼠腹腔注射煎劑0.5g生藥/只，24小時內2只鼠全部死亡，注射水提取物者則需lg生藥/只，方有同樣毒性。
毒性：14-去氧穿心蓮內酯注射液靜脈注射，對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。穿心蓮水煎劑酒沉提取物靜脈注射對小鼠的半數致死量為0.359±0.012g/kg。14-去氧穿心蓮內酯、穿心蓮內酯、新穿心蓮內酯以5g/kg給小鼠1次灌服或每日0.5g/kg連服10天，均未見明顯毒性反應。穿心蓮總內酯小鼠口服半數致死量為13.4g/kg，去氧穿心蓮內酯為>20g/kg，穿心蓮內酯>40g/kg，新穿心蓮內酯和脫水穿心蓮內酯的半數致死量均>20g/kg。亞急性毒性試驗表明，去氧穿心蓮內酯或穿心蓮內酯灌胃，1g/kg，每日1次，連續7天，對大鼠或家兔的體重、血象、肝腎功能及主要臟器的組織切片均未見明顯影響。
