果實入藥稱全栝樓、栝樓皮，種子入藥稱栝樓仁，塊根入藥稱天花粉。果實含皂甙、有機酸、脂肪油等。味甘、性寒。有潤肺祛痰、利氣寬胸作用。治療咳嗽痰粘，胸悶作痛。栝樓製劑治冠心病心絞痛有一定療效。
潤肺，化痰，散結，潤腸。治痰熱咳嗽，胸痺，結胸，肺痿咳血，消渴，黃疸，便秘，癰腫初起。
治療冠心病。每日用瓜蔞五錢，薤白四錢，製成片劑，三次分服。治療25例，觀察2~8周，22例有不同程度症狀改善。16例心電圖複查，14例示V5T被改善，2例惡化;12例服藥前示S-T段壓低者，10例改善，1例不變，1例惡化;服藥前平均V5T波振幅為0.96毫米，服藥後平均T波振幅增至2.7毫米;服藥前平均S-T段下降0.84毫米，服藥後S-T段平均下降0.27毫米。改變最明顯1例在服藥前二月發現有陳舊性前壁心肌梗死，心電圖V2- V4QS波，T波倒置，服藥後11月病員症狀明顯改善，V2-V4Q波消失，V5T波向上;另1例原有心絞痛及竇性靜止，V5T波平坦，服藥四月後T波回至正常，竇性靜止消失。服藥後少數病例感胃部不適，經服氫氧化鋁後好轉。觀察中曾將瓜蔞與薤白分開服用，結果病人均反應瓜蔞片療效較薤白片為佳。此片對冠狀動脈供血作用，可能與通過放鬆動脈緊張度，減少心臟負荷有關。
治痰嗽黃熟瓜蔞一個。取出子若干枚照還去皮杏仁於內，火燒存性，醋糊為丸，如梧子大。每服二十丸，臨臥時，白蘿蔔湯送下。(《魯府禁方》)
治喘瓜蔞二個，明礬一塊，如棗子大，入瓜蔞內，燒煅存性，為末。將蘿蔔煮爛，蘸藥末服之，汁過口。(《普濟方》：栝蔞散)
黃連50克，半夏(洗)250克，栝樓實大者一枚。上三味，以水六升，先煮栝樓，取三升，去滓，內諸藥，煮取二升，去滓，分溫三服。(《傷寒論》：小陷胸湯)
