因為藥物是經過肝代謝，所以對肝功能不好自古以來紅曲即被中醫認為是極珍貴的保健補品，並對某些疾病具有良好的治療功效。我國古代明確記載紅曲醫療功效的藥書，可以追溯至元朝吳瑞【日用草】所敘之“紅曲釀酒，破血行藥勢”。同時代的飲膳太醫忽思慧在【飲膳正要】中則說，紅曲“健脾、益氣、溫中”。其後的藥書如金元四大醫家中最有名的朱丹溪在其【本草衍義補遺】中記載“紅曲，活血消食，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷，陳久者良”;【本草綱目】則記述“紅曲主治消食活血，健脾燥胃，治赤白痢，下水谷。釀酒，破血行藥勢，殺山嵐瘴氣，治打撲傷損，治女人血氣痛及產後惡血不盡”。
根據中國傳統醫學的理論，紅曲味甘性溫，具調節血脂濃度的功效，可減緩心血管疾病的一些徵兆。臺灣民間還流傳，紅曲用來治小孩和老人夜尿及輕微氣喘的功效極為良好。由於紅曲菌的好處不斷地被發現，近年來世界各國的學者紛紛加入研究紅曲菌的行列，結果發現紅曲菌廣泛存在於自然界的各角落，且為人類難得的益友，會產生數十種對人類很有用處的代謝物。它除了可產生各種酸、醇和酯等芳香物質外，也能產生多種水解酵素，可分解澱粉、蛋白質、核酸、果膠和半乳糖等。因此，可被用做製造多種發酵食品的重要材料。 紅曲菌的二級代謝物是近年來國外很受重視的研究焦點，初期主要以紅曲色素為對象。但最近則以高經濟價值的莫那可林(monacolins)最受青睞，而紅曲所產生的dimerumic acid 及黃酮酚(flavonoids)等天然抗氧化劑可能也具有不錯的發展潛力。近年來的研究也發現，紅曲菌的橘色色素與莫那可林K以及其他尚未鑑定的抗菌物質，可有效地抑制某些食品腐敗菌，如枯草桿菌(Bacillus)鏈球菌(Streptococus)即綠濃桿菌(Pseudomonas)等之生長。
