肝臟是進行藥物生物轉化和代謝的最重要器官之一。肝病時有不同程度的功能障礙，各種進入肝臟的藥物，常造成肝臟負荷過重，發生內環境紊亂，加重肝臟損害。
磺胺類、對氨水楊酸、非那西汀、含磺的造影劑、新生黴素、蛋白合成激素避孕藥，在一定程度上引起膽紅素代謝紊亂，引起黃疸和轉氨酶升高。
撲熱息痛、治療血吸蟲藥物、驅蟲的硝硫氰胺、6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤和光輝、絲裂、逢力、爭光、放線黴素等抗腫瘤藥物以及安舀明、大量煙酸等降脂藥、治療皮膚病的氨甲喋啶以及中藥跌打丸都可因劑量大而引起肝細胞壞死，甚至小劑量也可引起變態反應而發生轉氨酶升高、黃疸，亦有死亡的報告。
利福平和異煙肼是常用有效抗結核藥，但往往引起過敏性肝炎和膽汁淤積;治療糖尿病的甲磺丁脲(D860)、氨甲磺環己脲均極易引起肝損害，消炎痛可引起嚴重肝壞死;氯丙嗪、普馬嗪、內氯拉嗪、三氟拉嗪等均可引起膽汁淤積性黃疸。紅黴素丙酸脂引起黃疸，靜滴四環素引起肝壞死，三醋夾桃黴素所致黃疸已有很多報道。
濫用改變血液動力學的血管收縮藥和抗高血壓藥、全身麻醉藥和部分鎮靜安眠藥，以及神經阻斷藥，長期採用活血化瘀的中西藥物都有可能引起肝臟血液循環功能障礙，產生新陳代謝功能紊亂，造成肝功障礙遲遲不愈。
在一部分急性肝炎和慢性活動性肝炎，大量長期應用皮質激素，可因脂肪代謝紊亂出現肥胖、免疫功能抑制和繼發細菌、黴菌感染。進食良好的慢性肝炎患者，長期大量應用葡萄糖液靜滴，可引起脂肪肝，以致肝功長期不良。又如重症肝炎伴有腹水或尿少的患者，不適當地應用強效利尿劑，常易引起大量水電解質丟失，誘發肝昏迷。
由此可見，肝炎患者用藥過多，用藥不合理或盲目用藥，往往弄巧成拙，影響病情甚至加重肝損害。任何藥物幾乎都要經過肝臟代謝，不管中藥、西藥，都有它能治療疾病的一方面，亦有它產生副作用的一方面。更多的藥物能否造成肝損害還缺乏研究，所以肝病患者在自我療養中，在治療肝病及合併症時，應注意慎重地、合理地選擇用藥。
