硝酸甘油片是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),硝酸甘油片與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。硝酸甘油片擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,硝酸甘油片作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,迴心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。
硝酸甘油片動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。硝酸甘油片對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。硝酸甘油片治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。
硝酸甘油片用於冠心病心絞痛的治療及預防,硝酸甘油片也可用於降低血壓或治療充血性心力衰竭。