1.對血管的作用 能舒張全身靜脈和動脈，但舒張毛細血管後靜脈(容量血管)遠較舒張小動脈的作用為強。對較大的冠狀動脈也有明顯舒張作用，對毛細血管括約肌則作用較弱。對血管作用的總結果是：血液貯積於靜脈及下肢血管，使靜脈迴心血量減少，降低前負荷、心室充盈度與室壁肌張力。治療量的硝酸甘油使動脈收縮壓約降1.3～2.0kPa(10～15mmHg)，舒張壓不變，後負荷略降。它也能舒張頭、面、頸、皮膚血管及肺血管。
2.對心臟的作用 硝酸甘油對心臟無明顯作用。對正常人及無心功能衰竭的冠心病患者，卻使每搏及分鐘輸出量減少，心率不變或輕度加快;劑量加大，可致降壓而反射性加快心率。心絞痛患者舌下含用硝酸甘油數分鐘後，心臟負荷迅速減輕，表現為心室舒張末壓下降，心室內徑減少，外周血管阻力下降，使左心室功能改善，心骨耗氧量明顯減少。
