一、發生心絞痛時，可取半臥位或坐位，並立即將硝酸甘油嚼碎含於舌下(而不是置於口腔內或舌面上)。如唾液較少，可含點水，以使藥物儘快溶解，從口腔吸收，從而迅速發揮急救的效果。有些患者擔心長期含服硝酸甘油會產生耐藥性，因而每次發作時“儘量少用，能熬則熬”。其實這是非常危險的，因為每次心絞痛的發作，患者都要承受一次心臟發生意外事件的風險，如不及時含服硝酸甘油，就有可能進一步發展成心肌梗死，甚至發生猝死。
二、當含服1片硝酸甘油無效時，隔5分鐘後可再服1次，可以連續應用3次，以儘可能地以適當的劑量來控制心絞痛。有些患者在含服1片硝酸甘油後，即使心絞痛未明顯緩解，也不再含服硝酸甘油，其實這種做法也是錯誤的。如多次服用硝酸甘油，心絞痛仍未緩解，則應警惕發生心肌梗死的可能，需及時送到醫院診治。硝酸甘油的藥效持續時間較短(約為30分鐘)，故在心絞痛緩解後，應及時加服5-單硝酸異山梨酯。
三、硝酸甘油常用於心絞痛急性發作的搶救，但不宜用於預防心絞痛的發作。要預防心絞痛的發作，可服用消心痛和依姆多等藥物。也可選擇硝酸甘油貼膜，貼於胸前或上臂皮膚上。硝酸甘油通過皮膚緩慢吸收，而起到預防心絞痛的作用，一次貼用可維持24小時左右
