對消化系統的作用。
(1) 導瀉。大黃煎劑有明顯的瀉下作用，這種作用受溫度和時間的影響。其熱水浸出液，在酸、鹼條件下或50℃減壓濃縮，瀉下效力 均不受影響。沸水浴常壓濃縮，其瀉下作用僅為原浸出液的1/3。瀉下作用隨加熱時間的延長而減弱。大黃瀉下成分約有20種，包括蒽 醌類和二蒽酮類以及它們的甙類，而主要瀉下成分為二蒽酮類化合物—番瀉甙。番瀉甙A、B、C、D、E、F的瀉下活性相似;8-葡萄糖 大黃酸蒽酮的作用也較強;蒽醌類化合物8-葡萄糖蘆薈大黃素，蘆薈大黃素，大黃酸，8-葡萄糖大黃酸等均較弱;而大黃酚、大黃素、 大黃素甲醚等幾乎沒有瀉下活性。綜上所述，以蒽酮或蒽醌的作用較強，其中以二蒽酮—番瀉甙的作用最強。瀉下機制是大黃的有效成 分口服後，在消化道內被細菌代謝為具有生物活性的代謝產物而發揮瀉下作用。進一步研究證明，在哺乳動物消化道菌叢中，99%是厭 氧菌，其中部分細菌如楔形梭狀芽胞桿菌 (clostridium sphenoides) ，具有β-葡萄糖甙酶活性，在與番瀉甙一起培養時，番瀉甙A量隨細 菌生長不斷減少，同時，8-葡萄糖大黃酸蒽酮則增加，12小時達高峰，此後迅速減少，而產生與之相當的摩爾濃度的番瀉甙元A。從而認 為蒽醌葡萄糖甙的二聚體-番瀉甙在還原酶作用下，裂解成單體8-葡萄糖大黃酸蒽酮，再經β-葡萄糖甙酶水解成大黃酸蒽酮，繼續氧化 成番瀉甙元。上述代謝物可直接刺激大腸局部或粘膜下神經叢，使蠕動加強，同時通過抑制Na+、K+-ATP酶而抑制水分的吸收 (較正 常時增加45%) ，產生容積性致瀉作用。大黃瀉下作用的另一個途徑是番瀉甙由小腸吸收後，經肝臟轉化為甙元，再刺激骨盆神經叢而 引起大腸蠕動致瀉，同時一部分以原型或甙元隨血運到大腸，刺激粘膜下神經叢及更深部肌肉的神經叢，或奧厄巴赫神經叢，而使腸運 動亢進，引起瀉下。
