目前已經上市的抗HIV病毒藥物有6類30種，包括核苷類逆轉錄酶抑制劑(NucleosideReverseTranscriptaseInhibitors，NRTIs)、非核苷類逆轉錄酶抑制劑(Non-nucleosideReverseTranscriptaseInhibitors，NNRTIs)、蛋白酶抑制劑(ProteaseInhibitors，PIs)、整合酶抑制劑(IntegraseStrandTransferInhibitor，INSTI)、融合抑制劑（FusionInhibitor）、CCR5阻止劑（CCR5Antagonist）。
抗HIV病毒治療必須聯合用藥，方案至少包括2種不同作用機制的藥物，常見的包括兩種NRTIs和一種NNRTIs；或者兩種NRTIs和兩種的PIs（其中包含利托那韋作為增強劑，減慢其他PI在體內代謝，增加其血藥濃度）。目前的抗病毒治療不能將HIV病毒從機體內徹底清除，但是經過抗HIV病毒後，機體內病毒的量可以被長期抑制在檢測不出來的程度，CD4＋T淋巴細胞可在一定程度上恢復。
由於成功抗HIV病毒治療可以使感染者體內的HIV病毒長期抑制，達到檢測不出來大的程度，可以大大減少HIV的傳播，近年提出將抗HIV治療作為預防HIV傳播的手段之一，提倡對抗HIV病毒治療藥物的普遍可及。
