肝損害的治療在肝病發展的不同階段，治療應各有所側重，例如疾病初期以對因治療、對症治療為主，而疾病晚期則可能要考慮抗癌治療和肝移植等。基本治療策略包括消除各種致病原因、保護肝功能、替代肝功能、綜合治療、肝移植等。保肝藥物的作用環節是在對症治療階段，針對肝臟內存在的細胞異常增生、基質增加、炎症反應，肝細胞膜損傷，脂質代謝紊亂、能量代謝紊亂以及自由基損傷發揮作用。抗炎保肝藥物的作用機理包括：抗自由基、抗氧化，修復細胞膜和細胞器，恢復細胞功能，改善細胞代謝，促進解毒功能等。因此，在多種肝病領域中，保肝藥物都能發揮重要作用。
病毒性肝炎 在慢性乙型肝炎的治療中，抗病毒是關鍵，但是目前的抗病毒治療並不能解決臨床上的所有問題，我國《慢性乙型肝炎防治指南》中指出，抗炎保肝治療是綜合治療的一部分。肝臟炎症壞死及其所致的肝纖維化是疾病進展的主要病理學基礎，如能有效抑制肝組織炎症，有可能減少肝細胞破壞和延緩纖維化的發展。保肝抗炎藥物能減輕免疫系統清除病毒時對肝細胞的損害程度，改善業已存在的和因病毒耐藥導致的肝功能害。
藥物性肝損傷 首先應停用有關藥物，及時給予特異解毒劑（如果有的話）；在加強支持治療，維持水、電解質平衡，促進肝細胞再生，防治併發症的基礎上，可進行保肝抗炎、退黃及預防肝纖維化治療。在ALT、AST、GGT均恢復正常後再緩慢減量、逐漸停藥。
脂肪性肝病 儘管保肝藥物是否減少肝內脂肪含量還需進一步研究證實，但已發現，保肝藥物有可能通過修復生物膜、拮抗氧化應激/脂質過氧化，抗炎、抗凋亡以及抗纖維化等機制，提高單純性脂肪肝防範“二次打擊”的能力，從而阻止慢性肝病進展，避免肝硬化、肝癌和肝衰竭的發生。適用於：基礎治療半年影像學仍無改善的脂肪肝，伴脂肪性肝炎或肝纖維化危險因素者；肝酶持續異常的NAFLD或肝活檢證實存在炎症和纖維化者（NASH）；隱源性脂肪肝、臨床或肝活檢提示有慢性肝病徵象者；快速減肥和（或）正規降血脂藥物治療的預防性用藥。
其他肝損傷 除以上疾病外，保肝抗炎藥物也適用於酒精性脂肪肝、自身免疫性肝炎，此外還可用於：1、多種病因誘發的系統性疾病發生肝臟損害時，首先應治療原發病，同時可進行抗炎保肝治療；2、對於工業汙染、職業病、環境中毒性肝病在針對病因處置後仍有肝功能異常者，應輔以適當保肝抗炎治療；3、對於原因不明的肝酶升高者，在不影響檢查確診的同時，可適時適量選用有效的抗炎保肝治療。
保肝藥的預防性使用 在以下的特殊情況時，還可以預防性使用保肝藥，以減少肝臟損害，如1、抗腫瘤化療，尤其是大劑量使用化療藥物時；2、抗結核化療，尤其是多個品種聯合使用時；3、器官移植後使用抗排異藥物時；4、長期使用降糖藥時；5、長期使用治療甲狀腺功能亢進藥物時。
保肝抗炎藥物的使用注意事項 儘管保肝抗炎藥物能“保肝”，但也不能隨意應用，應用抗炎保肝治療的一些注意事項：不宜同時應用多種抗炎保肝藥物，以免加重肝臟負擔；掌握各類抗炎保肝藥物的性能及用藥注意事項，合理用藥；用藥期間定期觀察患者的症狀、體徵和肝功能變化；取得藥效者不可驟然停藥，應根據病情逐漸減量、緩慢停藥，以免病情反覆。
