1、氫醌
與酪氨酸酶的底物酪氨酸結構相似，可以競爭性抑制酪氨酸酶的活性，影響黑素的形成。氫醌的作用機制還包括抑制DNA和RNA複合體，剝蝕黑素小體和破壞黑素細胞，從而促進黑素小體的分解。氫醌的療效與它的濃度、基質和產品的化學穩定性有關，濃度越高，治療效果越好，刺激性也越大，常用的濃度是2%～5%。氫醌常用方法是2次/d外用，一般用藥4周可見皮膚顏色變淺，6周～10周取得最佳療效。如果日間聯合應用廣譜防曬霜可以提高氫醌的療效。然而長期使用濃度為4%～5%的氫醌可引起原發刺激反應、接觸性皮炎和炎症後色素沉著，另外還有引起外源性褐黃病和膚色變深的可能。2%氫醌配伍0.05%或0.1%維A酸或羥基乙酸治療有滿意療效，後者可抑制氫醌氧化，從而提高其表皮穿透作用，促進色素排除，並使角質細胞增生。真皮黃褐斑用氫醌治療療效不佳。短期應用皮質類固醇激素可以減少氫醌的刺激作用、降低細胞的新陳代謝抑制黑素複合體。
2、壬二酸
是從卵圓形糠秕孢子菌培養液中分離出的天然直鏈飽和二羥基酸。壬二酸競爭性抑制酪氨酸酶，直接干擾黑素生物合成，並對黑素細胞的超微結構有損傷，因此能成功地治療黃褐斑。其對黃褐斑治療效果優於氫醌霜。壬二酸對錶皮型和混合型黃褐斑(表皮和真皮同時受累)都有效，常用20%壬二酸霜局部外擦。壬二酸副作用小，濃度在15%～20%時是人們可以耐受的，過敏反應和光毒反應很少發生，不良反應包括瘙癢、輕度的暫時性紅斑、鱗屑和灼熱感，這些不良反應症狀通常2周~4周可以消退且沒有系統損害。
3、維A酸
維A酸可以減輕光老化引起的色素沉著斑，並可以抑制酪氨酸的合成，從而抑制黑素的生成。臨床多用0.1%維甲酸霜外用，每日2次，起效時間約為24周，副作用表現紅斑脫屑，部分發生接觸性皮炎，但這種不良反應不影響治療效果，且在繼續治療的過程中逐漸消失。
4、曲酸(5羥基2羥甲基吡喃酮)
曲酸是酪氨酸酶活性抑制劑，抑制培養色素細胞生成黑素。但是，曲酸有顯著的潛在致敏性，已發現使用含曲酸製劑的患者發生接觸性皮炎的比例很高。
