一、藥理作用 包括：①抑制甲狀腺激素的合成，通過抑制甲狀腺過氧化物酶(其本身作為過氧化物酶的底物而被氧化)，進而抑制酪氨酸的碘化及耦聯。對已合成的甲狀腺激素無效，故改善症狀常需2～3周，恢復基礎代謝率需1～2個月;②抑制外周組織的T4轉化為生物活性較強的T3;③降低血循環中甲狀腺刺激性免疫球蛋白。
二、臨床應用 臨床用於：①甲亢的內科治療，適用於輕症和不宜手術或放射性碘治療者，如兒童、青少年、術後復發、年老體弱的中重度患者、兼有心、肝、腎、出血性疾患等病人;②甲狀腺手術前準備，減少甲亢病人甲狀腺手術合併症及甲狀腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺體增生，組織脆而充血;③甲狀腺危象的治療，常用較大劑量丙硫氧嘧啶阻止甲狀腺素合成。
三、不良反應 主要有：①過敏反應，如皮膚瘙癢、藥疹，少數伴有發熱;②消化道反應，有厭食、嘔吐、腹痛、腹瀉等;③粒細胞缺乏症，應定期檢查血象，注意與甲亢本身引起的白細胞數偏低相區別;④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退。孕婦慎用或不用，哺乳婦女禁用。
