全球乳腺癌藥物彙總

　　乳腺癌是女性排名第一的常見惡性腫瘤。在世界範圍內，乳腺癌佔所有癌症發病率的10％，佔女性癌症發病率的32％、女性癌症死亡率的15％。美國《臨床醫生癌症雜誌》公佈的最新統計數據顯示，美國2011年約有23萬名女性患乳腺癌，佔女性新發惡性腫瘤的30％，排名女性惡性腫瘤發病率第一位。與發達國家相比，中國雖屬乳腺癌的低發區，但近年來乳腺癌發病率增長趨勢明顯，目前約有47萬名乳腺癌患者。
　　針對乳腺癌藥物這一市場，近年來製藥公司的研發投入明顯增強。美國知名生物技術網站genengnews稱，目前的在研乳腺癌新藥，為未來該疾病的治療帶來了新的希望。以下為全球主要在研乳腺癌新藥。
　　藥物名稱：飛尼妥(everolimus，依維莫司)
　　開發者：諾華
　　藥物類別：哺乳動物雷帕黴素靶蛋白（mTOR）抑制劑
　　適應證/試驗階段：肝細胞癌；人表皮生長因子受體2陽性（HER2+）乳腺癌的一線和二線治療藥物；淋巴瘤；非功能性類腫瘤。上述所有新適應證的研究都處於Ⅲ期臨床階段。
　　今年7月，美國和歐盟批准了依維莫司新的適應證――聯合依西美坦治療絕經後婦女經其他方法治療後的晚期激素受體陽性（HR+）和人表皮生長因子受體2陰性(HER2-)轉移性乳腺癌。
　　藥物名稱：阿瓦斯丁（Bevacizumab，貝伐單抗）
　　開發者：羅氏/基因泰克公司
　　藥物類別：單克隆抗體，血管內皮生長因子（VEGF）抑制劑
　　適應證/試驗階段：在美國，貝伐單抗治療鉑類敏感複發性卵巢癌這一適應證正在註冊申請中；作為一線藥物治療轉移性乳腺癌和轉移性卵巢癌的研究也處於Ⅲ期臨床階段。在歐盟，貝伐單抗治療鉑類耐藥複發性卵巢癌研究處於Ⅲ期臨床階段；治療進展期轉移性結直腸癌研究處於註冊審評中；作為HER2-和HER2+乳腺癌的輔助治療、非小細胞肺癌（NSCLC）輔助治療、膠質母細胞瘤（GBM）多形性一線治療和高風險的類癌（一種超產生小分子多肽類或肽類激素的腫瘤）的研究也都處於Ⅲ期臨床階段。
　　藥物名稱：Buparlisib（BKM120）
　　開發者：諾華
　　藥物類別：Pan-PI3K抑制劑
　　適應證/試驗階段：Buparlisib 治療轉移性乳腺癌研究正處於Ⅲ期臨床和驗證性Ⅰ/Ⅱ期臨床階段；聯合氟維司群治療絕經後婦女激素受體陽性、HER2-局部晚期或聯合芳香酶抑制劑（AI）治療轉移性乳腺癌的研究處於Ⅲ期臨床階段；聯合氟維司群治療絕經後婦女激素受體陽性、HER2-，以前曾接受芳香酶抑制劑治療或以mTOR抑制劑為基礎治療的局部晚期或轉移性乳腺癌的研究處於Ⅲ期臨床階段；聯合紫杉醇治療HER2-、不能手術的局部晚期或轉移性乳腺癌研究處於Ⅲ期臨床階段；聯合氟維司群治療絕經後婦女雌激素受體陽性轉移性乳腺癌研究處於Ⅰ期臨床階段。
　　藥物名稱：Faslodex(Fulvestrant，氟維司群)
　　開發者：阿斯利康
　　藥物類別：雌激素受體拮抗劑
　　適應證/試驗階段：氟維司群作為激素受體陽性轉移性乳腺癌一線治療藥物的研究處於Ⅲ期臨床試驗中。
　　FDA已於2002年批准氟維司群用於曾接受抗雌激素藥物(如他莫昔芬)治療但病情仍趨惡化的絕經後婦女激素受體陽性轉移性乳腺癌的治療。
　　藥物名稱：赫賽汀（Trastuzumab，曲妥珠單抗）
　　開發者：羅氏和Halozyme
　　藥物類別：人性化單克隆抗體，具有靶向和阻斷HER2+功能
　　適應證/試驗階段：在歐洲，曲妥珠單抗皮下製劑治療早期HER2+乳腺癌研究正在註冊中。
　　曲妥珠單抗已經獲得批准的適應證包括用於已經擴散到淋巴結的早期HER2+乳腺癌；還沒有擴散到淋巴結和雌激素受體/孕激素受體陰性（ER-/PR-）或有高風險的HER2+乳腺癌。高風險是指雌激素受體/孕激素受體陽性（ER+/PR+）且具有以下特點之一：腫瘤>2釐米，年齡<35歲或腫瘤2級或3級。曲妥珠單抗可聯合阿黴素、環磷酰胺、紫杉醇或多西他賽，或同時聯合多西他賽和卡鉑應用，或在以蒽環類（阿黴素）藥物為基礎的其他化療等多種治療後單獨應用。曲妥珠單抗還被批准單獨應用於已接受一次或多次化療療程的HER2+乳腺癌患者的治療，以及與紫杉醇聯合作為HER2+乳腺癌的一線治療。
　　藥物名稱：多吉美（Sorafenib，索拉非尼）
　　開發者：Onyx製藥公司
　　藥物類別：靶向作用於腫瘤細胞RAF/MEK/ERK信號通路的雙重功效抑制劑和酪氨酸激酶抑制劑
　　適應證/試驗階段：索拉非尼作為肝癌輔助藥物、腎臟腫瘤輔助藥物、甲狀腺癌單藥治療藥物的研究處於Ⅲ期臨床階段，其聯合卡培他濱治療乳腺癌的研究也處於Ⅲ期臨床階段。
　　藥物名稱：Perjeta（Pertuzumab，帕妥珠單抗）
　　開發者：羅氏/基因泰克公司
　　藥物類別：HER2/neu蛋白受體拮抗劑
　　適應證/試驗階段：在歐盟，帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯合治療未經治療的HER2+轉移性乳腺癌或局部復發、不能手術、未經治療或經早期治療後病情反覆的乳腺癌研究，目前正在註冊審評中。
　　美國於2012年6月批准帕妥珠單抗與曲妥珠單抗和多西紫杉醇聯合治療未接受過抗HER2治療或化療的HER2+轉移性乳腺癌。瑞士於2012年8月批准帕妥珠單抗與曲妥珠單抗聯合治療HER2+乳腺癌，以及聯合多西紫杉醇治療未經治療的晚期或局部復發的乳腺癌。
　　藥物名稱：Ridaforolimus（MK-8669，AP23573，Deforolimus）
　　開發者：默沙東經與Ariad製藥簽訂全球獨家許可協議獲得
　　藥物類別：口服哺乳動物雷帕黴素靶蛋白(mTOR)抑制劑
　　適應證/試驗階段：Ridaforolimus聯合依西美坦與dalotuzumab聯合依西美坦治療乳腺癌的對照研究處於Ⅱ期臨床階段；聯合dalotuzumab治療乳腺癌的研究處於Ⅰ期臨床階段；聯合紫杉醇和卡鉑治療子宮內膜癌和卵巢癌研究處於Ⅰ期臨床階段。
　　藥物名稱：Trastuzumab-DM1（T-DM1，曲妥珠單抗emtansine，RG3502）
　　開發者：羅氏與鏈接器技術開發者ImmunoGen
　　藥物類別：抗體藥物共軛物，包括抗體曲妥珠單抗和通過一個穩定的鏈接器連接化療藥物DM1
　　適應證/試驗階段：在美國，Trastuzumab-DM1治療以前接受曲妥珠單抗和紫杉類化療（不能手術切除）的局部晚期或轉移性HER2+乳腺癌的研究正在註冊中。今年11月7日其獲得優先審查地位，2013年2月FDA將對其進行最終審評。在歐盟，歐洲藥品管理局正在對Trastuzumab-DM1治療HER2+轉移性乳腺癌的營銷授權申請進行審查。
　　其他在研乳腺癌治療藥
　　藥物名稱：Tyverb/Tykerb (lapatinib，拉帕替尼)
　　開發者：葛蘭素史克公司
　　藥物類別：HER2和EGFR雙激酶抑制劑
　　適應證/試驗階段：拉帕替尼聯合曲妥珠單抗治療轉移性乳腺癌研究正在註冊中；作為乳腺癌輔助治療研究處於Ⅲ期臨床階段。
　　藥物名稱：Xgeva（denosumab，狄諾塞麥）
　　開發者：Amgen公司
　　藥物類別：完全人源單克隆抗體，RANK配體(RANKL)抑制劑
　　適應證/試驗階段：狄諾塞麥延遲或預防乳腺癌骨轉移研究處於Ⅲ期臨床階段。
　　藥物名稱：Yondelis（trabectedin，曲貝替定）
　　開發者：強生與PharmaMar公司
　　藥物類別：作用於腫瘤細胞中DNA短支的缺口、干擾細胞分裂和基因轉錄過程以及DNA的修復
　　適應證/試驗階段：在美國，曲貝替定治療乳腺癌研究處於Ⅱ期臨床階段。
　　藥物名稱：Xtandi（Enzalutamide，MDV3100）
　　開發者：Medivation和安斯泰來
　　藥物類別：雄激素受體抑制劑
　　適應證/試驗階段：Enzalutamide治療乳腺癌研究處於Ⅰ期臨床階段。