右佐匹克隆(Esopiclone)是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药,为佐匹克隆的右旋单一异构体,其父药佐匹克隆目前已在世界80多个国家和地区上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一个国家上市,但在美国已完成了22个临床试验,涉及人群2000人,用于短期的及慢性失眠的治疗。临床前及临床研究表明本品对苯二氮唑受体的亲和力是左旋佐匹克隆的50 倍,右佐匹克隆的LD50为1500mg/kg,左旋体为300mg/kg,而消旋体为850mg/kg。因此本品较已上市的佐匹克隆具有疗效强、毒性低等优势。本品剂量为2.5mg,一日一次。
佐匹克隆是第三代镇静
催眠药物的代表,动物试验显示该药具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。长期的临床试验及应用显示,佐匹克隆是一个疗效确切,不良反应较少的较为理想的镇静催眠药物。佐匹克隆在改善睡眠质量方面与长效苯二氮卓类药物相似,在缩短入睡时间上与短效苯二氮卓类药物相近,服药后残余效应和宿醉现象比苯二氮卓类药物要少。与苯二氮卓类药物不同的是,该药长期使用无明显的耐药现象。长期使用后停药,本品无明显的反跳现象,偶见焦虑及停药当晚入睡困难,而苯二氮卓类药物撤药症状一般可持续到停药的第三天,且多数苯二氮卓类药物停药后反跳性失眠现象很明显。
右佐匹克隆是佐匹克隆的单一异构体形式。单一异构体药物的开发是目前国外新药研发的热点,一般认为,多数药物在体内只有其中某一构型发挥与父药相应的生理作用,另一对应的的构型不具备生理活性甚至在体内产生与预期疗效无关的不良反应,单独开发其活性异构体形式不但可以增强活性,减少药物使用剂量,而且还能减少不良反应的产生。