盐酸西地那非的药物相互作用

　　1.其他药物对西地那非的作用

　　体外实验：

　　本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径),故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。

　　体内实验：

　　健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素P450抑制剂)800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P4503A4的特异性抑制剂红霉素(500mg，一日2次，共5天达到稳态)合用时，西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%; 单剂西地那非100mg与另一种CYP4503A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时(1200mg，一日3次)，则后者的 Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP4503A4抑制剂，上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂 (如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC增加62%，而非选择性b-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。

　　2.西地那非对其他药物的作用

　　体外实验：

　　本品是一种细胞色素P450 1A2、2C9 、2C19、2D6 、2E1和3A4(IC50>150μM)的弱抑制剂，由于服用推荐剂量西地那非后其血浆峰浓度约为1μM，故西地那非不会改变这些同功酶作用底物的清除。

　　体内试验：

　　高血压患者同时服用西地那非(100mg)和氨氯地平5mg或10mg，仰卧位收缩压平均进一步降低8mmHg，舒张压平均进一步降低7mmHg;未发现经CYP450 2C9代谢的甲苯磺丁脲(250mg)和华法林(40mg)与西地那非有明显的相互作用;西地那非(50mg)不增加阿司匹林(150mg)所致的出血时间延长;健康志愿者平均最大血浆酒精浓度为0.08%时，西地那非(50mg)不增强酒精的降压作用;西地那非(100mg)不影响HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦(saquinavir)、利托那韦(ritonavir)稳态时的药代动力学，后两者都是CYP4503A4的底物。

　　【药物过量】

　　当发生药物过量时，应根据需要采取常规支持疗法。因西地那非与血浆蛋白结合率高，故肾脏透析不会增加清除率。

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盐酸西地那非的用法用量

对大多数患者，推荐剂量为180mg，在性活动前约1小时服用;但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至200mg(最大推荐剂量)或降低至125mg。每日最多服用1次。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关：年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化，增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/分，增加100%)、同时服用强效细胞色素P4

发布于 2023-11-21 21:59

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盐酸西地那非的药理毒理

西地那非是对环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂。可用于治疗*****勃起功能障碍(ED)。 1.作用机制勃起的生理机制涉及性刺激过程中*****海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。 2.药效学 (1)西地那非对*****勃起反应的作用。西地那非是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)

发布于 2023-11-21 21:39

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盐酸西地那非的注意事项

西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用，可从给药开始持续到整个6小时的观察期内。所以，在任何情况下，联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌。以下患者慎用西地那非：*****解剖畸形(如*****偏曲、海绵体纤维化、Peyronie氏病)，易引起*****异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血病)。其他治疗勃起功能障碍的方法与本品合用的安全性和有效性尚未研

发布于 2023-11-21 21:45

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盐酸西地那非的药代动力学

西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径)，生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高

发布于 2023-11-21 22:05

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盐酸伐地那非片如何服用

口服。 1.推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 2.剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。 3.肝损害：轻度肝损害的患者(child-pughA)不需调整剂量;

发布于 2023-11-05 22:04

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盐酸伐地那非片有什么禁忌

服用盐酸伐地那非片的禁忌： 1对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。 2与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同，PDE5抑制剂可能增强硝硝酸盐类药物的降压效果。因此，服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时使用伐地那非。 3避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用，因为它们是强效CYP3A4抑制剂

发布于 2023-11-05 22:17

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盐酸伐地那非片有什么临床应用

盐酸伐地那非片口服;推荐剂量：推荐开始剂量为10mg，在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中，性交前4-5小时服用，仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。剂量范围：根据药效和耐受性，剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。肝损害：轻度肝损害的患者(child-pughA)不

发布于 2023-11-05 21:50

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服用盐酸伐地那非片有什么注意事项

由于性活动伴有一定程度的心脏危险性，故医生对患者勃起障碍采取任何治疗之前，应首先考虑其心脏状况。伐地那非的扩血管特性可能导致血压暂时性的轻度降低。伴左心室流出障碍，如主动脉狭窄和特发性肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者可对扩血管药物敏感，包括PDE5抑制剂。由于具有潜在的心脏危险性，不推荐心脏病患者进行性交，因此通常不能使用治疗勃起障碍的药物。一项59例健康男性受试者服用伐地那非对QT间期影响的研究表

发布于 2023-11-05 22:10

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服用盐酸伐地那非片有什么不良反应

全球临床试验中，超过7800位患者服用了盐酸伐地那非，耐受性良好。发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。发生率≥10%(很常见)：系统不良反应,整个机体头痛,心血管系统面色潮红,1%≤发生率<10%(常见)：系统不良反应,消化系统消化不良，恶心,神经系统眩晕,呼吸系统鼻炎,0.1%≤发生率<1%(少见)：系统不良反应,整个机体面部水肿，光过敏反应，背痛,心血管系统高血压,消化系

发布于 2023-11-05 21:57

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盐酸肾上腺素注射液药物相互作用

1.α受体阻滞剂以及各种血管扩张药可对抗本品的加压作用。 2.与全麻药合用，易产生心律失常，直至室颤。用于指、趾部局麻时，药液中不宜加用本品，以免肢端供血不足而坏死。 3.与洋地黄、三环类抗抑郁药合用，可致心律失常。 4.与麦角制剂合用，可致严重高血压和组织缺血。 5.与利血平、胍乙啶合用，可致高血压和心动过速。 6.与β受体阻滞剂合用，两者的β受体效应互相抵消，可出现血压异常升高、心动过缓和支

发布于 2023-11-10 00:24

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