草乌又名“断肠草”，其含有的乌头碱对肾脏有一定毒性，超量使用会引起口唇和四肢麻痹、恶心、呕吐等中毒症状，严重者可危及生命。
草乌具有祛风除湿、温经止痛的功效，可作外敷药，但最好不要服用。草乌中含有多种生物碱，其中酯性乌头碱毒性最大，对心血管、神经、泌尿系统会造成危害，严重时可导致心律失常、休克、呼吸麻痹，甚至死亡。
食用草乌中毒病死率高，须忌食酸、冷、甜食品，更忌豆类食品，吃完后不能喝凉水，不能迎风。食用后如果出现口、舌、唇发麻，脸及皮肤发痒或有蚂蚁爬行感，恶心、发慌等症状，要及时催吐并立即到医院救治。
乌头生用毒性极大，而炮制后乌头碱被水解而毒性降低。煎煮的时间越长，毒性就越小，如连续煮4小时以上，双脂性生物碱水解则近乎于无毒。因此，草乌头一般是用炮制品且要先煎，用量也不宜过多。现行中国药典法定用量为3-6克。现在临床上用的多是乌头类药物的炮制品，而炮制的主要目的就是降低或消除药物的毒性或副作用，保证用药安全，一般来说，经过炮制的药物，在医生的指导下用较为安全。
