化疗（化学治疗），即用化学合成的药物治疗疾病的方法。这些特殊的药物可杀灭肿瘤细胞，有时称为细胞毒药物。部分化疗药物来源于自然界植物的提取物，部分由人工合成。目前临床常用的化疗药物已近百种，常用的有：阿霉素、柔红霉素、丝裂霉素、氟脲嘧啶脱氧核等。这些药物经常以不同的强度联合应用。
化疗是目前治疗肿瘤及某些自身免疫性疾病的主要手段，但在治疗中，除了患者普遍有明显的恶心呕吐、脱发或骨髓抑制等副作用外，近年来，医疗界还注意到化疗可能因为肿瘤细胞的多药耐药性的出现而使化疗药物无法杀伤肿瘤细胞，导致化疗疗效减低或无效。象天然的大分子脂溶性药物，如蒽环类（阿霉素）、长春花碱类、鬼臼类、紫杉烷类等化疗药物均容易诱导肿瘤多药耐药的产生。
肿瘤的多药耐药性是指肿瘤细胞接触一种抗肿瘤药物并产生耐药后，同时对结构和作用机理不同的多种天然来源的抗肿瘤药物具有交叉耐药性。多药耐药性是肿瘤细胞耐药的常见方式，也是肿瘤化疗失败的主要原因。
多药耐药主要有两种类型：
（1）内在性多药耐药：
是指肿瘤细胞固有的对化疗药物不敏感，例如肝细胞性肝癌就是先天耐药的肿瘤细胞，对化疗药物普遍不敏感，所以在肝癌的治疗中很少选用全身性化疗的方法；
（2）获得性多药耐药：
是指肿瘤开始对化疗药物敏感，但经过几个疗程化疗后，肿瘤细胞不仅对该药产生耐药，而且对结构和作用机理不同的药物也产生耐药。肿瘤细胞中往往存在一系列的“药泵”，当肿瘤细胞长期接触抗癌药物时，多药耐药基因被诱导扩增并大量表达，迅速把进入肿瘤细胞的有毒的化疗药物泵出细胞，使细胞内药物聚积减少，减弱药物的细胞毒作用，从而起到对肿瘤细胞的保护作用，使得化疗药物对肿瘤细胞变得无能为力。
肿瘤多药耐药产生的机制相当复杂，是一个多因素的过程 。因此，如何克服肿瘤的多耐药性，寻找到一种低毒、高效、经济的逆转肿瘤多药耐药的药物意义重大。自1970年Beidler首次发现肿瘤交叉耐药现象后，逆转肿瘤多药耐药便成为人们研究的热点之一。目前西药中已开发的多药耐药逆转剂有钙通道阻滞剂（异博定及其衍生物）、钙调蛋白拮抗剂（吩噻嗪类化合物）、免疫调节剂（环孢菌素A及其衍生物）、类固醇激素（甲地孕酮、黄体酮）、雌激素拮抗剂（他莫西芬、托瑞米芬）、抗疟药及抗心率失常药（奎宁、奎尼丁）、无细胞毒的葸环类和长春碱类的类似物等等，但大多具有一定毒副作用。第一代逆转剂的代表药物为异博定与环孢菌素Ａ。异博定在体外有效逆转多药耐药所需浓度往往较高，作用于人体会出现很强的心血管毒性，而环孢菌素A的免疫抑制作用也极大地限制了其临床应用。第二代逆转剂如VX710、PSC833和XR9051比第一代逆转剂的逆转作用强3至100倍，其常见的毒性是共济失调和高胆红素血症，这类逆转剂与第一代逆转剂一样，能明显地改变抗癌药物的血药动力学，使到达肿瘤细胞的血药浓度显著降低，从而影响化疗药物的抗肿瘤疗效。
在长期的临床实践中人们注意到，放化疗与中医药联合应用能够提高临床疗效，改善患者的生活质量，延长生存期，优于单纯西药治疗。起先人们普遍认为，其机制在于中医药能调节和提高机体免疫功能，后来才逐渐注意到了中医药具有明显的增效减毒优势，可以起到防止或逆转肿瘤的多药耐药作用。
Takara等的实验研究发现大黄、黄芩、黄连、茯苓、大枣、干姜、甘草、麻黄等能显著逆转肿瘤细胞对紫杉醇的耐药，而不影响肿瘤细胞对5-氟尿嘧啶的敏感性，其中大黄、 茯苓、麻黄作用部分是通过影响肿瘤细胞中多药耐药基因表达而发挥逆转耐药作用的。
另外还有人参、川芎、姜黄、丹皮、防己、浙贝母、大黄、黄芩、黄连、穿心莲、蟾皮等药物被实验证实有逆转多药耐药作用。
值得注意的是具有药食同源特点的中国传统饮品：绿茶，它既是食品，又是传统的清热凉肝药物。中医学认为茶能改“药性”，（从现代医学看来很可能部分因为影响药物的体内代谢过程），因而除非处方中含有绿茶，否则服药期间通常要求患者不要同时饮茶。然而新近有研究表明绿茶中含有的茶素、茶氨酸、表儿荼素、黄酮类能显著逆转多种肿瘤细胞对阿霉素的耐药，其作用机理尚不明确。
与化学药物逆转肿瘤多药耐药相比，中药具有一定的优越性，体现在：
1、因中药成分的不单一性，其逆转多药耐药的作用往往不局限于某单一靶点，而是通过多个靶点的综合作用；
2、 中药不良反应小，产生心血管系统与免疫系统不良反应少，也较少引起抗肿瘤药物代谢动力学的改变；
3、部分中药本身就具有抗癌作用；
4、中药可以提高机体免疫功能，同时具有抑制肿瘤细胞增殖与血管生成、诱导肿瘤细胞分化与凋亡等多重功效。
关于中药在逆转多药耐药研究中，我个人的观点认为：
1、对中药逆转肿瘤多药耐药的研究不应限于运用现代医学手段检测某些中药或方剂对肿瘤细胞的诱导凋亡或逆转耐药作用，更重要的是应在带有中医特色的中医基础理论的指导下辨证论治，不能脱离中医本身的整体观念和辨证施治的思想，应根据不同病人的不同临床表现应用中药；
2、实验研究侧重于中药单体，但临床还应以方剂的组合方药应用为主，采用多种中药联合运用以更好的兼顾患者的病情。因为肿瘤化疗的患者在罹患肿瘤的同时，往往存在骨髓抑制、免疫力低下或者出现因化疗副作用出现恶心、呕吐等胃肠道症状，这时治疗不能只管一面，而应全面兼顾，以抗肿瘤、逆转耐药以及辅助正气等药物组合全面给予治疗，这也是我们临床常讲的多靶点多途径治疗肿瘤的问题。
现代西医体系中的多药耐药逆转剂在逆转肿瘤细胞耐药性同时，也可能增加化疗药对正常人体细胞的损伤，尤其是对化疗敏感的骨髓造血细胞的损伤，而骨殖抑制是众多化疗药物的剂量限制性毒性反应。中药在逆转肿瘤细胞耐药性同时是否增加化疗药对正常人体细胞的损伤还不明确。就目前有限的观察来看，中药在逆转肿瘤细胞耐药性同时不仅不增加化疗药对正常人体细胞的损伤，反而具有一定的化疗减毒作用，即部分中药对肿瘤的治疗和逆转耐药作用具有一定的肿瘤组织特异性，这一有趣的现象值得我们进一步进行深入的研究，中药逆转肿瘤多药耐药的研究任重而道远。
