膽酸整合劑
這類藥共同的降血脂機制是阻止膽酸或膽固醇從腸道
降血脂藥 吸收,促進膽酸或膽固醇隨糞便排出,促進膽固醇的降解。這類藥有樹脂類、新黴素類、谷固醇及活性炭等。新黴素類及谷固醇因毒副作用大或療效欠理想,實際上已被淘汰。活性炭近曾試用於臨床,其確切療效與安全性尚待進一步證實。文獻報道臨床應用較多的有陰離子鹼性樹脂。本類藥適合於除純合子家族性高膽固醇血癥(FH)以外的任何類型的高膽固醇血癥。對任何類型的高甘油三酯血癥無效。對血清總膽固(TC)與甘油三酯(TG)都升高的混合型高脂血症,須與其他類型的降血脂藥合用才能奏效。主要的膽酸整合劑有考來烯胺(ChoIestyramine)又名消膽胺;考來替泊(CoIestipol)又名降膽寧;地維烯胺(Divistyramine),都是樹脂類。
HMG—CoA還原酶抑制劑
發現的3—羥基—3—甲基戊二酰輔酶A(HMG—CoA)還原酶抑制劑,能阻抑膽固醇的生物合成。單用HMG—CoA還原酶抑制劑,或與膽酸整合劑聯用,對高膽固醇血癥有更明顯的療效。HMG—CoA還原酶抑制劑是一類新穎的有希望的降血脂藥。他汀類藥物多為甲基羥戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,現有製劑有洛伐他汀、普伐他汀、執伐他汀及阿伐他汀等。
煙酸及其衍生物
煙酸(NicotinicAcid,又名Niacin)屬B族維生素。當用量超過作為維生素作用的劑量時,可有明顯的調節血脂的作用。
阿西莫司(Acipimox)
又名氧甲吡請嗪、樂脂平(Olbetam)。是一種新的人工合成的煙酸衍生物,它的適用範圍與煙酸相似,但與煙酸相比具有抗脂肪分解作用的持續時間較長,效能較強等優點。
煙酸肌醇酯(lnositolHexanicotinate)
是由1分子肌醇與6分子煙酸結合而成的酯。
貝特類[Fibrates]
氯貝特(Clofibrate)近幾年來,發現氯貝特的一些衍生物,能保持其降血脂等優點,而發生膽結石等副作用顯減少。這些衍生物調節血脂的能力和劑量差別較大。如:利貝特(Lifibrate)又名新安妥明;氯(Alufibrate)及雙貝特(Simfibrate);益多酯(EtofyllineClofibrate)又名特調脂(Doulip)、洛尼特;苯扎貝特(Bezafibrate)又名必降脂;還有兩種長效苯扎貝特,商品名為必降脂緩釋片(BezalipRetard)及脂康平;非諾貝特(Fenofibrate)又名力平脂(Lipanthyl);另有與本類藥在化學結構上相似的吉非貝齊(Gemfibrozil),又名諾衡(Lopid)、湘江諾銜、康利脂、潔脂(Gemnpid)。
普羅布考[Probucol]
普羅布考又名丙丁酚,本藥有高度脂溶性,能在脂肪組織中蓄積,停藥後逐漸從脂肪組織中釋出。作用可維持數週。停藥6個月,尚可在脂肪組織和血中測出藥物。該藥主要隨膽汁從糞便中排出。在動物與人體都證明普羅布考有降TC及LDL—C的作用,但同時可使血清HDL-C水平降低。對TG無影響。其調節血脂的機制,至今未能闡明。
泛硫乙胺(Pantethine)
泛硫乙胺又名潘特生,其調節血脂的能力是中等度的,與阿西莫司(樂脂平)及益多酯(特調脂)調節血脂的幅度相近似。泛硫乙胺突出優點是副作用少而輕,對肝腎功能未見有害作用,且停藥後1個月,仍能保持明顯的調節血脂的效果。
彈性酶(Elastase)
它是由胰臟提取或由微生物發酵產生的一種易溶解的彈性蛋白酶。它是由240個氨基酸組成的多膚,分子量為25900。它能阻止膽固醇的合成及促進膽固醇轉化成膽酸、從而使血清TC水平下降。另外,它還有抗動脈粥樣硬化及抗脂肪肝的作用。該藥主要用於除純合子家族性高膽固醇血癥以外的高膽固醇血癥。
Omega—3脂肪酸
國內已生產出售多種濃縮魚油製劑,但正式能作 降血脂藥 為藥品用於臨床的,主要有如下3種:1.多烯康膠丸;2.脈樂康;3.魚油烯康。