腦幹中的中縫核是哺乳動物腦 5-HT神經元密度最大的核團，大腦皮層是主要的投射區域，其中投射到額葉皮層的神經纖維最為濃密。還有槍額葉皮層以及運動皮層，主要投射來自於背側中縫核。正中縫合和背側中縫核的5-HT神經元包含高度並行的神經纖維，投射到多個終端領域。這表明那些在功能上相關的核可能接受同一組5-HT神經元甚至同一個神經元的投射。5-HT受體的現代分類是基於它的結構特徵和使用的第二信使系統。5-HT必須通過相應的受體的介導方能產生作用。5-HT受體複雜，已發現7種5-HT受體亞型。
其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯，其餘6種均與G蛋白偶聯，他們的結構包括7個跨膜區段，3個胞漿環和3個細胞外環。5-H通過激動不同的5-HT受體，可具有不同藥理作用。
1. 心血管系統 作用複雜。靜脈注射微克5-HT可引起血壓的三相反應：①短暫的降低，這與5-HT激動5-HT3受體，引起心臟負性頻率作用有關;②持續數分鐘高血壓，這是5-HT激動5-HT2受體，引起腎、肺等組織血管收縮所致;③長時間的低血壓，是骨骼肌血管舒張所致，需要血管內皮細胞的參與。此外，5-HT激動血小板5-HT2受體，可引起血小板聚集。
2.平滑肌5-HT激動胃腸道平滑肌5-HT2受體或腸壁內神經節細胞5-HT4受體均可以引起胃腸道平滑肌收縮，使胃腸道張力增加，腸蠕動加快;5-HT尚可興奮支氣管平滑肌，哮喘病人對其特別敏感，但對正常人影響較小。
3.神經系統 動物側腦室注射5-HT後，可引起鎮靜、嗜睡和一系列行為反應，並影響體溫調節和運動功能。蟲咬和某些植物的刺顆刺激5-HT釋放，作用於感覺神經末梢，引起癢、痛。5-HT本身尚無臨床應用價值。
臨床上使用選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRIs)和單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)提高突觸間隙5-HT濃度以治療抑鬱強迫諸多精神症狀。但存在著引發血清素綜合症的風險。
