5-羥色胺一種吲哚衍生物。分子式C10H12N2O。普遍存在於動植物組織中 。5-羥色胺能與酸作用生成結晶鹽 。其鹽酸鹽熔點167～168℃ ;苦味酸鹽熔點185～189℃。5-羥色胺在腦組織中的濃度較高，它是調節神經活動的一種重要物質。有些肌體組織當受到某些藥物作用時，可以釋放出5- 羥色胺，例如一個利血平分子可以使受作用的組織釋放出幾百個5-羥色胺分子，因而產生利血平的一系列生理作用。
作為自體活性物質，約90%合成和分佈於腸嗜鉻細胞，通常與ATP等物質一起儲存於細胞顆粒內。在刺激因素作用下，5-HT從顆粒內釋放、彌散到血液，並被血小板攝取和儲存，儲存量約佔全身的8%。5-HT作為神經遞質，主要分佈於松果體和下丘腦，可能參與痛覺、睡眠和體溫等生理功能的調節。中樞神經系統5-HT含量及功能異常可能與精神病和偏頭痛等多種疾病的發病有關。
5-HT必須通過相應受體的介導才能產生作用。5-HT受體分型複雜，已發現7種5-HT受體亞型。5-HT通過激動不同的5-HT受體亞型，可具有不同的藥理作用，但5-HT本身尚無臨床應用價值。
血清素重吸收抑制劑就是5-羥色胺重吸收抑制劑，簡稱SSRIs，百憂解(鹽酸氟西汀)的實質，是新一類的效果好而副作用較小的抗抑鬱藥物。
