苦參為豆科植物苦參的乾燥根。味苦、性寒。有清熱燥溼、殺蟲、利尿功效。其主要成分為生物鹼和黃酮類。現已分離出的生物鹼多達20餘種，合稱苦參總鹼。目前認為具有藥理活性的5種主要生物鹼是苦參鹼、氧化苦參鹼、槐果鹼、槐胺鹼及槐定鹼。
苦參總鹼主要用在抗痢疾桿菌、皮膚真菌、阿米巴原蟲、滴蟲等感染方面。苦參鹼與氧化苦參鹼的根本區別是氧化苦參鹼在N位上存在一個氧離子，而苦參鹼沒有。
苦參素與苦參鹼結構相似，藥理作用也相似。
苦參素因具有特殊的氧結構，從而改變了藥物分子的極性，也因此具有了比苦參鹼更獨特的作用機理及療效。具體表現為：
①苦參素的分佈更集中於肝臟，血藥濃度比苦參鹼高。
苦參素的氧化結構使分子的極性發生了改變，藥代動力學也隨之改變。苦參素進入人體後主
要分佈於肝臟組織中，血液中清除快，半衰期短，血濃度相對較高。
②更具靶向性及保護肝細胞的作用。
苦參素進入肝細胞時，因為其氧離子結構與因為肝炎病毒入侵而改變了膜結構和膜電位的肝
細胞能特異性結合，同時藉助於氧化鍵斷裂釋放的能量進入肝細胞內，此過程不增加肝臟負
擔，同時在通過肝細胞膜的過程中能夠使磷脂恢復序貫排列，從而保護肝細胞膜的完整性和
流性，因而更具靶向性及保護肝細胞的作用。
③ 苦參素更具有良好的抗病毒作用，具有療效顯著且複發率低的特點。苦參素對病毒DNA模板的作用：苦參素進入受病毒侵染的肝細胞後，能迅速封閉乙肝病毒 cccDNA的遺傳信息，暴露的離子鍵激活核酸內切酶對病毒DNA的複製模版進行殺滅，同時苦參素能夠改變肝細胞漿的生化特性，使潛伏期的病毒失去必需的生存環境而死亡，不會造成病毒變異。因此，苦參素更具有良好的抗病毒作用，具有療效顯著且複發率低的特點。這也是
苦參素治療乙肝較苦參鹼更具優勢的根本原因。
④苦參素較苦參鹼更安全。
苦參總鹼小鼠腹腔給藥的LD50為147.2±14.8mg/kg;苦參鹼小鼠肌肉注射的為 74.15±6.14mg/kg;氧化苦參鹼小鼠肌注LD50為256.74±57.36mg/kg,由此表明苦參素較苦參 鹼更安全。
⑤苦參鹼無升高白細胞的藥理作用，而苦參素有。
