小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135mg/kg(按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍) 時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagie犬的研究表明，給藥量的大約3%經乳汁排洩。
致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6 倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時，可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加;劑量為4mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量)時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。
