鹽酸左西替利嗪片為類白色片，是新一代高效非鎮靜抗組胺劑，是鹽酸西替利嗪R-異構體，其對H1受體的親和力(K1=3.2nmol/L)是西替利嗪(K1=6.3nmol/L)的兩倍，為高選擇性外周H1受體拮抗劑。
鹽酸左西替利嗪片用於緩解變態反應性疾病的過敏症狀,如：變應性鼻炎(包括眼睛的過敏症狀)、蕁麻疹、血管神經性水腫、接觸性皮炎、蟲咬性皮炎等皮膚粘膜的過敏性疾病;用於減輕感冒時的過敏症狀。
鹽酸左西替利嗪片為口服選擇性組胺H1受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
西替利嗪的中樞神經系統活性雖然極輕，但仍有嗜睡等不良反應，研究表明，這主要是右旋體與腦內受體有一定親和性所致。而它的單一光學異構體 ——左旋西替利嗪，由於無鎮靜、嗜睡等中樞神經系統副作用，其抗組胺活性又相當於西替利嗪而漸受推崇。鹽酸左西替利嗪是新一代高效非鎮靜抗組胺劑。
