各種鈣通道阻滯藥均能有效降低血壓，降壓作用較溫和，可同時降低收縮壓和舒張壓還可逆轉高血壓所致的左室肥厚，不良反應輕微，長期服用無耐受性，對脂質、糖、尿素以及電解質無明顯影響。各種鈣通道阻滯藥擴張血管的程度不同，以二氫吡啶類作用最強。因為鈣離子是維持機體細胞正常功能的非常重要的離子，它對於維持細胞膜兩側的生物電位，維持正常的神經傳導功能。維持正常的肌肉伸縮與舒張功能以及神經-肌肉傳導功能，還有一些激素的作用機制均通過鈣離子表現出來。
它的主要生理功能均是基於以上的基本細胞功能，相關的生理功能主要有一下幾點：
1、維持正常的肌細胞功能，保證肌肉的收縮與舒張功能正常。
2、對於心血管系統，鈣離子通過細胞膜上的鈣離子通道，進入胞內，通過一系列生化反應，主要是有加強心肌收縮力，加快心率，加快傳導的作用。因而，細胞外鈣離子濃度高則會升高血壓，使心收縮力加強，每博輸出量增大，因而血壓也會相應增高。重要的抗高血壓藥物有一種便是鈣離子拮抗劑，它使得鈣離子通過細胞膜上的鈣通道的數量減少，使得心肌收縮力減弱，心率降低，血壓下降。其他心血管系統疾病還有充血性心力衰竭、心律失常等，病因均與鈣離子關係密切。
3、鈣離子對與骨骼的生長髮育有著重要的作用，在年輕時，這主要受激素(降鈣素、甲狀旁腺素等)的調節。老年人骨骼鈣易流失，因此骨骼變脆，變得容易骨折)
