土黴素片該品口服後的生物利用度僅30%左右。單劑口服該品1小時後，2小時到達血藥峰濃度，為2.5mg/L。該品吸收後廣泛分佈於肝、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水，不易透過血-腦脊液屏障。該品蛋白結合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期為9.6小時。該品主要自腎小球濾過排出，給藥後 96小時內排出給藥量的70%，其不吸收部分以原形藥隨糞便排洩。
土黴素片的用法用量為：口服，成人一日1.5～2g，分3～4次;8歲以上小兒一日30～40mg/kg，分3～4次。8歲以下小兒禁用該品。宜空腹口服，即餐前1小時或餐後2小時服用，避免食物對吸收的影響。
