1、藥理作用
治療糖尿病、消耗性疾病。促進血循環中葡萄糖進入肝細胞、肌細胞、脂肪細胞及其他組織細胞合成糖原使血糖降低，促進脂肪及蛋白質的合成。
2、生理作用
胰島素的主要生理作用是調節代謝過程。對糖代謝：促進組織細胞對葡萄糖的攝取和利用，促進糖原合成，抑制糖異生，使血糖降低;對脂肪代謝;促進脂肪酸合成和脂肪貯存，減少脂肪分解;對蛋白質;促進氨基酸進入細胞，促進蛋白質合成的各個環節以增加蛋白質合成。總的作用是促進合成代謝。胰島素是機體內唯一降低血糖的激素，也是唯一同時促進糖原、脂肪、蛋白質合成的激素。作用機理屬於受體酪氨酸激酶機制。
3、調節糖代謝
胰島素能促進全身組織對葡萄糖的攝取和利用，並抑制糖原的分解和糖原異生，因此，胰島素有降低血糖的作用。胰島素分泌過多時，血糖下降迅速，腦組織受影響最大，可出現驚厥、昏迷，甚至引起胰島素休克。相反，胰島素分泌不足或胰島素受體缺乏常導致血糖升高;若超過腎糖閾，則糖從尿中排出，引起糖尿;同時由於血液成份中改變(含有過量的葡萄糖)，亦導致高血壓、冠心病和視網膜血管病等病變。胰島素降血糖是多方面作用的結果：
(1)、促進肌肉、脂肪組織等處的靶細胞細胞膜載體將血液中的葡萄糖轉運入細胞。
(2)、通過共價修飾增強磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP濃度，從而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。
(3)、通過激活丙酮酸脫氫酶磷酸酶而使丙酮酸脫氫酶激活，加速丙酮酸氧化為乙酰輔酶A，加快糖的有氧氧化。
(4)、通過抑制PEP羧激酶的合成以及減少糖異生的原料，抑制糖異生。
(5)、抑制脂肪組織內的激素敏感性脂肪酶，減緩脂肪動員，使組織利用葡萄糖增加。
4、調節脂肪代謝
胰島素促進肝合成脂肪酸，然後轉運到脂肪細胞貯存。在胰島素的作用下，脂肪細胞也能合成少量的脂肪酸。胰島素還促進葡萄糖進入脂肪細胞，除了用於合成脂肪酸外，還可轉化為α-磷酸甘油，脂肪酸與α-磷酸甘油形成甘油三酯，貯存於脂肪細胞中，同時，胰島素還抑制脂肪酶的活性，減少脂肪的分解。胰島素缺乏時，出現脂肪代謝紊亂，脂肪分解增強，血脂升高，加速脂肪酸在肝內氧化，生成大量酮體，由於糖氧化過程發和障礙，不能很好處理酮體，以致引起酮血癥與酸中毒。#p#副標題#e#
5、調節蛋白質代謝
胰島素一方面促進細胞對氨基酸的攝取和蛋白質的合成，一方面抑制蛋白質的分解，因而有利於生長。腺垂體生長激素的促蛋白質合成作用，必須有胰島素的存在才能表現出來。因此，對於生長來說，胰島素也是不可缺少的激素之一。
6、對蛋白質代謝的調節
胰島素促進蛋白質合成過程，其作用可在蛋白質合成的各個環節上：
(1)、促進氨基酸通過膜的轉運進入細胞。
(2)、可使細胞核的複製和轉錄過程加快，增加DNA和RNA的生成。
(3)、作用於核糖體，加速翻譯過程，促進蛋白質合成。
7、還可抑制蛋白質分解和肝糖異生
由於胰島素能增強蛋白質的合成過程，所以，它對機體的生長也有促進作用，但胰島素單獨作用時，對生長的促進作用並不很強，只有與生長素共同作用時，才能發揮明顯的效應。近年的研究表明，幾乎體內所有細胞的膜上都有胰島素受體。胰島素受體已純化成功，並闡明瞭其化學結構。
胰島素受體是由兩個α亞單位和兩個β亞單位構成的四聚體，α亞單位由719個氨基酸組成，完全裸露在細胞膜外，是受體結合胰島素的主要部位。α 與α亞單位、α與β亞單位之間靠二硫鍵結合。β亞單位由620個氨基酸殘基組成，分為三個結構域：N端194個氨基酸殘基伸出膜外;中間是含有23個氨基酸殘基的跨膜結構域;C端伸向膜內側為蛋白激酶結構域。胰島素受體本身具有酪氨酸蛋白激酶活性，胰島素與受體結合可激活該酶，使受體內的酪氨酸殘基發生磷酸化，這對跨膜信息傳遞、調節細胞的功能起著十分重要的作用。
8、其它功能
胰島素可促進鉀離子和鎂離子穿過細胞膜進入細胞內;可促進脫氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
