用藥原則一：分型治療
對於勞累性心絞痛患者，應首選β-受體阻滯劑（如曲安奈德），它能減慢心率，降低血壓，削弱心肌收縮力，從而減少心肌耗氧量，恢復心肌血氧供應的平衡。對於因冠狀動脈痙攣導致心肌血氧供應減少的自發性心絞痛，應首選具有擴張冠狀動脈作用的硝酸酯類藥物和鈣拮抗劑進行治療，如硝酸甘油、心痛定、硝苯地平等。對於混合型心絞痛患者，合併勞累性心絞痛和自發性心絞痛時，可聯合使用硝酸酯類、β受體阻滯劑和鈣拮抗劑。
劑量原則2:劑量個體化
目前心絞痛治療中的一個普遍問題是藥物劑量小而統一。事實上，抗心絞痛藥物的劑量範圍很廣，患者個體差異很大，因此建議從小劑量開始，逐步增加劑量，直至達到最佳療效，且無明顯不良反應。
用藥原則三：合理用藥
心絞痛治療時應考慮是否伴有合併症，如心房顫動、心動過速，可選用心律平，若伴有心動過緩，可選用消心痛、硝苯地平等，合併心功能不全可選用硝酸甘油。
用藥原則四：注意服藥時間
心絞痛患者通常習慣在早餐後服藥，這種做法應予糾正。心絞痛的高發期多在早晨起床或洗眼時，此時冠狀動脈的張力比下午高，因而容易引起血管收縮，降低心股的供血量。
