俄罗斯国立莫斯科大学成功研制出了一种口服的胰岛素胶囊。
据俄罗斯《化学与生活》杂志报道,莫斯科大学化学系的专家选用两种生物材料,包裹在胰岛素外,形成胶囊,使胰岛素口服后不会受到胃液的破坏,保持胰岛素的生物活性。动物实验结果表明,这种胶囊使胰岛素顺利到达小肠,在这里胶囊打开,胰岛素分离被肠粘膜吸收入血,发挥调节糖代谢的作用。这是研制口服胰岛素的关键性成就。
盼望口服胰岛素
口服胰岛素,是备受广大糖尿病患者、医学工作者和我们的读者关注的话题。为了解更多有关口服胰岛素的研究进展,本刊记者采访解放军306医院糖尿病中心的许樟荣教授。
无疑,口服是最方便的给药途径。从发现胰岛素时起,人们就不断探索将胰岛素口服的可能性。有人甚至想用吃“猪胰汤”的做法,以简单的方式获得胰岛素,希望能达到治疗糖尿病的目的。许樟荣教授告诉我们:直接”吃”胰岛素或是动物胰脏的做法,实际上是完全无效的。
为什么胰岛素不能直接口服?
胰岛素是一种蛋白质,在人体消化液中会被分解消化。许教授举例说,我们知道鸡蛋在适合的环境下可以孵化出小鸡,而如果把鸡蛋煮熟或腌制成咸蛋就不能孵化了。同样的道理,“吃”下的胰岛素在胃酸和消化酶的作用下,蛋白质发生变性、分解,而像被腌过的蛋一样失去了生物活性。
成功路上的重要一步
许教授说,俄罗斯科学家以巧妙的构思,成功研制了口服胰岛素胶囊,这从技术上解决了保护胰岛素不被胃酸和肠液灭活的问题。但这尚不足以让口服胰岛素进入实际应用。
胶囊,是口服胰岛素走向成功的第一步。下一步要解决的是口服后有多少胰岛素被吸收的问题。因为口服药物(包括口服的胰岛素)从服下开始到发挥药效,要经历几个屏障。
1.消化灭活,胶囊的成果可以比较圆满地解决这一问题。
2.吸收率,口服的胰岛素有多少被吸收?食物、肠道功能等因素都会影响着胰岛素的吸收。这是下一步研发口服胰岛素的难点,因为胰岛素治疗要求精确的剂量调整和用药时间。
3.肝脏首过效应,口服药经肠道吸收后并不直接进入血液循环,而是首先通过肝脏代谢,这又一次影响到胰岛素剂量的准确,影响给药后发挥作用的时间。
胰岛素剂量准确与否影响血糖控制效果。如何使口服胰岛素剂量控制自如,是有待进一步研究的细致工作。
吸收是另一关键
吸收是否规律?剂量如何控制?是口服胰岛素的另一个关键。
口服胰岛素不同于注射,不同个体、不同情况下吸收率不一样。要做到准确、适时地给药,才能满意地控制血糖。必须解决这些问题才能使口服胰岛素真正投入临床应用。
虽然一直期盼着口服胰岛素的成功,但专家们担心,口服胰岛素与注射不同,注射可以精确到几个单位的胰岛素剂量,而口服形式不易调整;服用后起效时间也不准确,这样容易造成胰岛素浪费和剂量不准确。
吸收率问题尚未解决,使口服胰岛素的研制的实验成功到能够实际地应用于临床还有很大的距离。
各国的相关研究
实际上世界各国在非注射胰岛素方面的研究不断地进行。从20世纪70年代开始,我国重庆医科大学等机构的研究人员也一直在开展这方面的研究。全球各国的研究都在进行,几十年来各有进展,但实际应用于临床治疗的目标都还不能在短期内实现。
曾经试制过的各种胰岛素剂型,包括:口服制剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂等等,研究人员想尽各种办法代替注射,但几乎没有实际临床价值的突破。丹麦诺和诺德公司研发的胰岛素气雾吸入剂,获得初步成功,不久将应用于临床。
处于研究中的各种非注射胰岛素剂型,也面对着保持活性、吸收、剂量调整等难题。
期待早日临床应用
俄罗斯专家口服胰岛素胶囊的研究仍在继续,我们也将关注其研究进展。
许樟荣教授指出,口服胰岛素胶囊的成功给我们指出了一条新路,为长期使用胰岛素的糖尿病患者有朝一日可以免除注射、更方便地控制血糖带来更光明的前景。虽然这还需要一定的时间,但我们有信心期待具有临床应用价值的研究成果早日出现。