栝楼为常用大宗中草药之一，栝楼全身都是宝，栝楼的果实、根均可入药，果实叫全栝楼，果壳叫栝楼皮，种子称栝楼仁，根名为天花粉。栝楼具有清热化痰，宽胸散结，润燥滑肠，消肿排脓等功效。栝楼皮主治肺热咳嗽、胸胁痞痛、咽喉肿痛、乳癖乳痈;栝楼仁主治痰热咳嗽、肺虚燥咳、肠燥便秘、痈疮肿毒：天花粉主治热病口渴、消渴多饮、肺热燥咳、疮疡肿毒。
随着现代医药水平的不断提高，栝楼在医药方面的应用已不仅仅局限于做中草药。栝楼的果实中含三匝皂甙、有机酸、树脂、糖类、色素、丝氨酸等挥发油，饱和脂肪醇混合物，饱和脂肪酸混合物。栝楼子中含油脂、甾醇、三萜及其甙。根含有天花粉蛋白、多种氨基酸、肽类以及多糖等。栝楼对心知管系统具有扩张冠脉、抗心肌缺血、改善微循环、抑制血小板聚集、耐缺氧、抗心律失常等作用;对消化系统有抗溃疡、泻下作用。另外，栝楼还有抗菌、抗衰老、抗癌、抗艾滋病等作用。
