第1步积滞便秘。本品有较强的泻下作用，能荡涤肠胃，推陈致新，为治疗积滞便秘之要药。又因其苦寒沉降，善能泄热，故实热便秘尤为适宜。常与芒硝、厚朴、枳实配伍，以增强泻下攻积之力，为急下之剂，用治阳明腑实证，如大承气汤(《伤寒论》);若大黄用量较轻，与麻仁、杏仁、蜂蜜等润肠药同用，则泻下力缓和，方如麻子仁丸(《伤寒论》)。若里实热结而正气虚者，当与补虚药配伍，以攻补兼施，标本并顾。如热结而气血不足者，配人参、当归等药，方如黄龙汤(《伤寒六书》);如热结津伤者，配麦冬、生地、玄参等，方如增液承气汤(《温病条辨》);若脾阳不足，冷积便秘，须与附子、干姜等配伍，如温脾汤(《千金方》)。
第2步血热吐衄，目赤咽肿。本品苦降，能使上炎之火下泄，又具清热泻火，凉血止血之功。常与黄连、黄芩同用，治血热妄行之吐血、衄血、咯血，如泻心汤(《金匮要略》)。现代临床单用大黄粉治疗上消化道出血，有较好疗效。若与黄芩、栀子等药同用，还可治火邪上炎所致的目赤、咽喉肿痛、牙龈肿痛等证，如凉膈散(《和剂局方》)。
第3步热毒疮疡，烧烫伤。本品内服外用均可。内服能清热解毒，并借其泻下通便作用，使热毒下泄。治热毒痈肿疔疮，常与金银花、蒲公英、连翘等同用;治疗肠痈腹痛，可与牡丹皮、桃仁、芒硝等同用，如大黄牡丹汤(《金匮要略》)。本品外用能泻火解毒，凉血消肿，治热毒痈肿疔疖，如用治乳痈，可与粉草共研末，酒熬成膏的金黄散(《妇人大全良方》);用治口疮糜烂，多与枯矾等份为末擦患处(《圣惠方》)。治烧烫伤，可单用粉，或配地榆粉，用麻油调敷患处。
第4步瘀血证。本品有较好的活血逐瘀通经作用，其既可下瘀血，又清瘀热，为治疗瘀血证的常用药物。治妇女产后瘀阻腹痛、恶露不尽者，常与桃仁、土鳖虫等同用，如下瘀血汤(《金匮要略》);治妇女瘀血经闭，可与桃核、桂枝等配伍，如桃核承气汤(《伤寒论》);治跌打损伤，瘀血肿痛，常与当归、红花、穿山甲等同用，如复元活血汤(《医学发明》)。
第5步湿热痢疾、黄疸、淋证。本品具有泻下通便，导湿热外出之功，故可用治湿热蕴结之证。如治肠道湿热积滞的痢疾，单用一味大黄即可见效(《素问病机气宜保命集》)，或与黄连、黄芩、白芍等同用;治湿热黄疸，常配茵陈、栀子，如茵陈蒿汤(《伤寒论》);治湿热淋证者，常配木通、车前子、栀子等，如八正散(《和剂局方》)。
此外，大黄可“破痰实”，通脏腑，降湿浊，用于老痰壅塞，喘逆不得平卧，大便秘结者，如礞石滚痰丸(《养生主论》)。
