抗癫痫药,在癫痫发作的治疗中有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作,一是影响中枢神经元,以防止或减少他们的病理性过渡放电;其二是提高正常脑组织的兴奋阈,减弱病灶兴奋的扩散,防止癫痫复发。一般将60年代前合成的抗癫痫药如:苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药,其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。
1、苯妥英钠
作用较强;疗效高;为大发作首选,对精神运动性发作次之,对局限性发作也有较好疗效,但对小发作无效甚至恶化; 无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢。口服一般需3~4天才显效,用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。
2、苯巴比妥Phenobarbital,Luminal
抑制大脑皮层运动区,提高惊厥阈,直接抑制病灶放电,又能限制放电扩散,使大发作脑电恢复正常。作用快,维时长(6hr),毒性低,安全性较大,可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。不可突然停药,长期应用可致成瘾。
3、丙戊酸钠(抗癫灵,二丙基乙酸钠)
不抑制癫痫病灶放电,而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效,为小发作的首选药。长期毒性低,不良反应少。
4、卡马西平(carbamazepine,CBZ)
主要用于部分性发作,亦可用于全面性强直-阵挛发作。选择性疗效好;有效范围相对无镇静作用;对认知功能影响小;致畸性小;相对花费少。但是适应症谱较小;应用之初可能有胃肠反应;有自身酶诱导作用;少数有肝脏及骨髓抑制作用;皮疹等特异性反应比较常见;有毒性代谢产物环氧化物。
5、托吡酯(topiramate,TGB)
主要用于难治性部分性发作、部分性发作继发全面性发作、Lennox-Gastaut综合征、婴儿痉挛及全面性发作的加用治疗。近年来已用于各种发作类型的单药治疗,但对典型失神发作的疗效尚不确定。治疗谱广;选择性疗效好;药物相互作用少;良好的药代动力学;无肝酶诱导作用;不需要监测血清药物浓度水平;对肝和血液系统无毒性作用。
6、拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)
为广谱抗癫痫药,用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部分性发作的加药治疗;也可用于Lennox-Gastaut 综合征;部分国家已将拉莫三嗪作为部分性发作、继发全面性发作以及全面性强直-阵挛发作的一线用药。患者单药治疗有良好的效果。治疗谱广泛;良好的药代动力学,1天服药1次或2次;非肝酶诱导;可单药进行治疗;无嗜睡作用;无长期组织损害和认知障碍的不良反应;不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。
7、奥卡西平(oxcarbazepine,OXC)
适应于原发性全面性强直-阵挛发作、部分性发作伴或不伴继发全面性发作,选择性疗效好;耐受性好;相互作用少。皮疹的发生率明显低于卡马西平。不用监测血药浓度。无自身诱导作用。低钠血症的发生率高于卡马西平,与卡马西平有25%的交叉过敏反应。