避孕藥發展最初的40年主要是在提高安全性方面,自60年代口服避孕藥問世後,雌激素劑量逐漸被降低,具體來說,從80年代中期開始,口服避孕藥開始應用,與以往的口服避孕藥相比,第三代口服避孕藥採用的是新型孕激素,使用較低劑量,就可以達到高效的避孕效果,加之極低的雄激素活性,副反應會更少。
第三代為地索高諾酮、孕二烯酮和諾孕酯,它能夠有效避免非意願妊娠並防止宮外孕,同時由於在設計成分上將雌激素降低到35微克以下,並且幾乎沒有添加雄激素。
第三代的孕激素相比以前的孕激素,抑制排卵的作用更強,與性激素球蛋白結合能力弱,幾乎無雄激素作用,同時有抗雌激素作用,能夠提高血漿HDL水平,但有研究發現,第三代口服避孕藥發生靜脈血栓的危險性高於第二代。