抗艾滋病藥物的作用機制是阻斷艾滋病病毒生命週期的某一個或幾個環節，從而抑制病毒的複製和感染。根據藥物作用靶點的不同可將艾滋病阻斷藥物分成四大類，即逆轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑、進入抑制劑、整合酶抑制劑。
1、逆轉錄酶抑制劑
逆轉錄酶抑制劑主要分為核苷逆轉錄酶抑制劑如齊多夫定(NRTIs)和非核苷逆轉錄酶抑制劑。這類藥物雖然對HIV陽性有一定效果，可降低死亡率和機會性感染率，但都不能治癒艾滋病，並有嚴重的毒副反應，因此現在已很少單獨使用。
2、HIV蛋白酶抑制劑
包括沙奎那韋、茚地那韋、洛匹那韋和利托那韋等。蛋白酶抑制劑的使用雖然降低了艾滋病的發病率和病死率,但不能清除或阻止病毒感染新的靶細胞,加之耐藥毒株的常產生使得治療尚需終生進行。長期使用這些蛋白酶抑制劑易產生明顯的毒副作用和耐藥性如脂代謝紊亂、尿結石症等。
3、HIV進入抑制劑
按其靶點分類，主要包括CD4和gp120抑制劑、輔助受體(通常是CCR5或CXCR4)抑制劑和gp41融合抑制劑 。可以阻斷HIV病毒進入人體細胞,具有新的作用機制，明顯降低艾滋病的發病率和死亡率。
4、HIV整合酶抑制劑
HIV整合酶是病毒DNA複製所必需的3個基本酶之一。HIV整合酶抑制劑主要是指Raltegravir(MK-0518,Isentress)。這是一種新型的治療艾滋病的藥物，具有高效的抗病毒效力、低毒的特點。
