擇思達為膠囊劑,內容物為白色至類白色粉末。本品為不透明蘭、乳白色,有LILLY 3228和25 mg的標識 ,其通用名稱為鹽酸託莫西汀膠囊,主要成分是鹽酸託莫西汀。本品是一種選擇性去甲腎上腺素重攝取抑制劑(SNRI),其結構與氟西汀類似。在臨床試驗中也未發現其會引起其他興奮性藥物或可導致欣快感藥物常見的典型反應。在兒童和成人中進行的隨機、安慰劑對照試驗已經證實該品可有效治療多動症。
那麼擇思達的作用機制是甚麼呢?
康德樂藥師專業指導:擇思達的作用機制是通過高度選擇性阻斷突觸前膜的去甲腎上腺素(NE)再攝取轉運蛋白,使大腦前額皮質突觸間隙中的NE和多巴胺(DA)濃度增加;同時,擇思達不增加伏膈核和紋狀體部位的多巴胺(DA)濃度,因此不會導致藥物依賴,也不會誘發或加重抽動。
擇思達的藥效平緩穩定。各項研究結果顯示,擇思達能顯著改善ADHD注意力不集中、多動衝動等核心症狀。同時療效持續,從早晨起床到夜晚入睡穩定控制症狀,改善社會心理功能,提高生活品質。
口服擇思達(鹽酸託莫西汀膠囊)後吸收良好,受食物的影響很小。它主要通過氧化代謝清除,包括細胞色素P450 2D6(CYP 2D6)酶途徑和隨後的葡萄糖醛酸化。託莫西汀的半衰期約為5小時。小部分為CYP 2D6代謝的藥物的弱代謝(PM)人群(大約7%的高加索人和2%的非洲籍美國人,中國人群CYP 2D6代謝為PM的發生率約為1%)。與正常代謝人群[強代謝(EM)]相比,這群人的代謝行為減慢,表現為高10倍的AUC、高5倍的血漿濃度和較慢的清除率(血漿半衰期大約為24小時)。抑制CYP 2D6的藥物,如氟西汀、帕羅西汀和奎尼丁會引起同樣的增高。