藥理學:硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,迴心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張,使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。毒理學:動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。
硝酸異山梨酯片的藥理毒理
發布於 2023-11-08 14:41
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硝酸異山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion),本品為白色片。緩解心絞痛,舌下給藥,一次5mg,預防心絞痛,口服,一次5~10mg,一日10~30mg。青光眼患者禁用。低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象。血管擴張藥。生產企業有蘭州製藥廠、常州康普藥業有限公司、上海醫科大學紅旗製藥廠、南京白敬宇制
發布於 2023-11-08 14:35
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常見的不良反應為頭痛(>10%的病人),通常持續使用後頭痛症狀會逐漸消失。治療初期或增加劑量時,會出現低血壓或/和頭暈(1-10%),還會伴有眩暈,瞌睡,反射性心動過速和乏力。偶見(<1%)噁心,嘔吐,面部潮紅,皮膚過敏(如皮疹),此種症狀有時可能會較嚴重。罕見剝脫性皮炎。對於有機硝酸鹽嚴重的低血壓反應已有報道,包括噁心、嘔吐、不安、蒼白和出汗。罕見虛脫(有時伴隨心律失常和昏厥)。嚴
發布於 2023-11-08 14:55
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1.本品不適合治療急性發作的心絞痛。
2.在下列情況下使用本品應十分注意,並在醫生指導下使用:低充盈壓患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主動脈和/或二尖瓣狹窄患者;伴有顱內壓增高的疾病,直立性低血壓。
3.少數患者可能對硝酸鹽產生特異反應,例如產生昏厥。
4.患有嚴重的大腦多發性硬化症者,使用本品應極度謹慎。
5.長期用藥可出現耐受性,尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩定時更是如此,因此建議將
發布於 2023-11-08 15:01
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ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥後1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收後的分佈容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基後生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝後形成異山梨醇
發布於 2023-11-08 14:48
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葉酸系由蝶啶、對氨基苯甲酸及穀氨酸的殘基組成的水溶性B族維生素,為機體細胞生長和繁殖必須物質。存在於肝、腎、酵母及綠葉菜蔬如豆類、菠菜、番茄、胡蘿蔔等內,現已能人工合成。葉酸經二氫葉酸還原酶及維生素B12的作用,形成四氫葉酸(THFA),後者與多種一碳單位(包括CH3、CH2、CHO等)結合成四氫葉酸類輔酶,傳遞一碳單位,參與體內很多重要反應及核酸和氨基酸的合成。THFA在絲氨酸轉羥基酶的作用下
發布於 2023-06-25 05:52
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主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液瀦留在外周,迴心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(後負荷)降低。動靜脈擴張使心肌
發布於 2023-11-06 22:51
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異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用於鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
(1)抗組胺作用:與組織釋放的組胺競爭H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的致痙和充血作用。
(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
(3)鎮靜催眠作用:可能由於間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
發布於 2023-10-17 06:55
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藥理作用
雙環醇為聯苯結構衍生物。動物試驗結果發現:雙環醇對四氯化碳、D-氨基半乳糖、撲熱息痛引起的小鼠急性肝損傷的氨基轉移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基轉移酶升高有降低作用,肝臟組織病理形態學損害有不同程度的減輕。體外試驗結果顯示雙環醇對肝癌細胞轉染人乙肝病毒的2.2.15細胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。
毒理研究
遺傳毒性:雙環醇Ames試驗、CHL染色體畸變試驗
發布於 2024-01-24 15:57
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細辛腦片為白色片,主要成分化學名為2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。用於支氣管炎和支氣管哮喘。那麼,細辛腦片有怎樣的藥理毒理?
細辛腦片的藥理毒理作用如下:
1.藥理,本品具有平喘、止咳、祛痰、鎮靜、解痙、抗驚厥等作用。平喘:能對抗組胺、乙酰膽鹼,緩解支氣管痙攣;止咳:對咳嗽中樞有較強的抑制作用;祛痰:引起分泌物增加,使濃痰變稀,降低痰液黏滯,易於咳出;鎮靜:有接近安定的鎮靜作用,顯著降低自發
發布於 2023-11-21 23:19
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藥理作用
(1)作用機制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌,革蘭陰性菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團菌有廣譜抗菌活性。抗菌作用機制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓撲異構酶。拓撲異構酶是控制DNA拓撲和在DNA複製、修復和轉錄中的關鍵酶。其殺菌曲線表明,莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對
發布於 2023-11-10 21:58
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