發布於 2023-11-08 14:48

  ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥後1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收後的分佈容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基後生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝後形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,糞便中排出<1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。

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硝酸異山梨酯片(IsosorbideDinitrateInjECTion),本品為白色片。緩解心絞痛,舌下給藥,一次5mg,預防心絞痛,口服,一次5~10mg,一日10~30mg。青光眼患者禁用。低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥,以避免反跳現象。血管擴張藥。生產企業有蘭州製藥廠、常州康普藥業有限公司、上海醫科大學紅旗製藥廠、南京白敬宇制
發布於 2023-11-08 14:35
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常見的不良反應為頭痛(&gt;10%的病人),通常持續使用後頭痛症狀會逐漸消失。治療初期或增加劑量時,會出現低血壓或/和頭暈(1-10%),還會伴有眩暈,瞌睡,反射性心動過速和乏力。偶見(&lt;1%)噁心,嘔吐,面部潮紅,皮膚過敏(如皮疹),此種症狀有時可能會較嚴重。罕見剝脫性皮炎。對於有機硝酸鹽嚴重的低血壓反應已有報道,包括噁心、嘔吐、不安、蒼白和出汗。罕見虛脫(有時伴隨心律失常和昏厥)。嚴
發布於 2023-11-08 14:55
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藥理學:硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),後者釋放一氧化氮(NO),NO與內皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多,從而鬆弛血管平滑肌,使外周動脈和靜脈擴張,對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周,迴心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、
發布於 2023-11-08 14:41
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1.本品不適合治療急性發作的心絞痛。 2.在下列情況下使用本品應十分注意,並在醫生指導下使用:低充盈壓患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主動脈和/或二尖瓣狹窄患者;伴有顱內壓增高的疾病,直立性低血壓。 3.少數患者可能對硝酸鹽產生特異反應,例如產生昏厥。 4.患有嚴重的大腦多發性硬化症者,使用本品應極度謹慎。 5.長期用藥可出現耐受性,尤其在單硝酸異山梨酯的血藥濃度高且穩定時更是如此,因此建議將
發布於 2023-11-08 15:01
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健康志願者口服雙環醇片劑(25mg/次)的藥代動力學特徵符合一房室模型及一級動力學消除規律。吸收半衰期為0.84小時,消除半衰期為6.26小時,藥峰時間為1.8小時,藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(C)和濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動力學參數如吸收半衰期(T)、消除半衰期(T)、分佈容積(V/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(T)均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學特
發布於 2024-01-24 16:04
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腎上腺素在體內的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服後有明顯的首過效應,在血中被腎上腺素神經末梢攝取,另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活,轉化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由於局部血管收縮使之吸收緩慢,肌內注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6-15分鐘起效,作用維持1-2小時,肌注作用維持80分鐘左右。僅少量原形藥物由尿排出。本藥可
發布於 2023-11-10 00:31
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莫西沙星口服後可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關係。3天內達穩態。口服400mg後0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服後達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時並減少峰濃度約16%。吸收範圍不變。由於AUC/
發布於 2023-11-10 22:24
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馬來酸依那普利 依那普利口服後迅速吸收,1小時內達到血清峰濃度,吸收度大約為60%。 口服吸收後,依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉換酶抑制劑依那普利拉,依那普利拉達到血清峰濃度的時間大約為4小時。依那普利拉主要從腎臟排洩。尿液中的主要成分為約40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了轉換成依那普利拉外,沒有證據表明依那普利有其它明顯的代謝物。依那普利拉的血清濃度曲線顯示其終末相延長,似
發布於 2023-11-10 02:07
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藥理毒理 具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽鹼酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽鹼釋放並抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃排空,並具有中度鎮吐作用。 藥代動力學 口服吸收迅速,給藥30分鐘血藥達峰,半衰期約為6小時,多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同,不依賴於細胞色素P450代謝,主要經肝臟黃素單氧化酶(FMO)代謝,本品原形藥物4~5%、代謝物75%通過尿液排洩,動物試驗體內主要分佈於肝
發布於 2023-10-30 07:12
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本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收後脫乙酰基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g後2小時達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分佈廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給藥後體內有蓄積作用。本品主要經糞便排洩,12小時經尿排洩量約為給藥量的5%~15%,其中大部分
發布於 2023-10-21 06:44
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