發布於 2024-01-24 16:04

  健康志願者口服雙環醇片劑(25mg/次)的藥代動力學特徵符合一房室模型及一級動力學消除規律。吸收半衰期為0.84小時,消除半衰期為6.26小時,藥峰時間為1.8小時,藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度 (C)和濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動力學參數如吸收半衰期 (T)、消除半衰期(T)、分佈容積(V/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(T)均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學特徵。

  多次給藥與單次給藥相比,藥代動力學參數無顯著性差異,提示常用劑量多次重複給藥體內藥量無過量蓄積現象。餐後口服雙環醇可使峰濃度(C)升高,對其它動力學參數無影響。該藥在人體內主要代謝產物為4'-羥基和4-羥基雙環醇。

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發布於 2024-01-24 15:57
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不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過程中,發生與治療目的無關的有害反應。其特定的發生條件是按正常劑量與正常用法用藥,在內容上排除了因藥物濫用、超量誤用、不按規定方法使用藥品及質量問題等情況所引起的反應。 服用本品會產生的不良反應有: 服用本藥後,個別患者可能出現的不良反應均為輕度或中度,一般無需停藥、或短暫停藥、或對症治療即可緩解。1416例臨床研究中未見嚴重不良反應,偶
發布於 2024-01-24 15:51
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ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)約25%,口服30%,舌下40%~60%,肝臟首過效應明顯。血清濃度達峰時間在服藥後1小時,一次用藥作用持續2~4小時。吸收後的分佈容積為2~4L/kg,清除率為2~4L/min,半衰期約1小時。脫硝基後生成2-單硝酸酯(15%~25%)和5-單硝酸酯(75%~85%),兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強,半衰期為5小時,在血清中脫硝後形成異山梨醇
發布於 2023-11-08 14:48
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腎上腺素在體內的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服後有明顯的首過效應,在血中被腎上腺素神經末梢攝取,另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)滅活,轉化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由於局部血管收縮使之吸收緩慢,肌內注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6-15分鐘起效,作用維持1-2小時,肌注作用維持80分鐘左右。僅少量原形藥物由尿排出。本藥可
發布於 2023-11-10 00:31
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莫西沙星口服後可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關係。3天內達穩態。口服400mg後0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服後達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時並減少峰濃度約16%。吸收範圍不變。由於AUC/
發布於 2023-11-10 22:24
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雙環醇可清除實驗動物細胞內的自由基,保護肝細胞膜和線粒體,減輕肝臟的炎性損傷,防止肝纖維化;可增強肝臟蛋白質的合成作用,促進肝細胞再生。雙環醇片主要的副作用為以下幾點: 1.皮膚方面:皮疹。 2.頭部方面:會出現頭暈、頭痛等症狀。 3.消化道方面:胃部不適、腹脹。 4.血紅蛋白和白細胞計數異常,膽紅素和轉氨酶升高,血小板下降。 5.其他症狀:睡眠障礙等。 服用雙環醇片後,個別患者因雙環醇片發熱毒
發布於 2024-01-24 16:11
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馬來酸依那普利 依那普利口服後迅速吸收,1小時內達到血清峰濃度,吸收度大約為60%。 口服吸收後,依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉換酶抑制劑依那普利拉,依那普利拉達到血清峰濃度的時間大約為4小時。依那普利拉主要從腎臟排洩。尿液中的主要成分為約40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了轉換成依那普利拉外,沒有證據表明依那普利有其它明顯的代謝物。依那普利拉的血清濃度曲線顯示其終末相延長,似
發布於 2023-11-10 02:07
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藥理毒理 具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽鹼酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽鹼釋放並抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃排空,並具有中度鎮吐作用。 藥代動力學 口服吸收迅速,給藥30分鐘血藥達峰,半衰期約為6小時,多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同,不依賴於細胞色素P450代謝,主要經肝臟黃素單氧化酶(FMO)代謝,本品原形藥物4~5%、代謝物75%通過尿液排洩,動物試驗體內主要分佈於肝
發布於 2023-10-30 07:12
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本品耐酸,口服吸收好,經胃腸道吸收後脫乙酰基轉變為螺旋黴素而起抗菌作用。單劑口服0.2g後2小時達血藥峰濃度(Cmax)1mg/L。本品在體內分佈廣泛,在膽汁、尿液、膿液、支氣管分泌物、肺組織及前列腺中的濃度一般較血濃度高,本品不能透過血-腦脊液屏障。平均血消除半衰期(t1/2β)約為4~8小時。多次給藥後體內有蓄積作用。本品主要經糞便排洩,12小時經尿排洩量約為給藥量的5%~15%,其中大部分
發布於 2023-10-21 06:44
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口服吸收迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750L/h,半衰期為11小時。經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M
發布於 2023-11-06 12:29
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