馬來酸依那普利
依那普利口服後迅速吸收,1小時內達到血清峰濃度,吸收度大約為60%。
口服吸收後,依那普利快速而完全地水解為有效的血管緊張素轉換酶抑制劑依那普利拉,依那普利拉達到血清峰濃度的時間大約為4小時。依那普利拉主要從腎臟排洩。尿液中的主要成分為約40%的依那普利拉及原型的依那普利。除了轉換成依那普利拉外,沒有證據表明依那普利有其它明顯的代謝物。依那普利拉的血清濃度曲線顯示其終末相延長,似乎和其與血管緊張素轉換酶的結合有關。在腎臟功能正常的受試者中,口服依那普利4天后依那普利拉達血清穩態濃度。多劑量口服依那普利後,依那普利拉的累積有效半衰期為11小時。治療劑量範圍內,依那普利吸收和水解程度是相同的。
在犬進行的研究顯示依那普利極少或不能通過血腦屏障;依那普利拉不能進入腦組織。大鼠多次口服依那普利後在任何組織均沒有蓄積。給予 14C-標記的馬來酸依那普利後,在哺乳大鼠的乳汁中檢測到放射性活性。給予妊娠倉鼠14C-標記的馬來酸依那普利,發現放射性物質能通過胎盤。
葉酸
葉酸口服後主要以還原型在空腸近端吸收,5~20分鐘即出現在血中,一小時後達高峰。葉酸由門靜脈進入肝臟,以N5-甲基四氫葉酸的形式儲存在肝臟中和分佈在其他組織器官,在肝臟中儲存量約為全身總量的1/3~1/2。治療量的葉酸約90%自尿中排洩,大劑量注射後2小時,即有 20%~30%出現於尿中。
馬來酸依那普利葉酸片
在I期臨床試驗中,健康志願者單次口服馬來酸依那普利葉酸片5mg/0.4mg、10mg/0.8mg、20mg/1.6mg時,依那普利及活性代謝產物依那普利拉的藥代動力學過程呈現良好的線性關係。依那普利Tmax在0.83~1.1小時,t1/2在0.92~2.24小時;依那普利拉Tmax在3.8~4.4小時,t1/2在7.47~9.98小時。藥代動力學過程無性別差異。依那普利在體內主要經腎臟排洩。飲食有可能降低依那普利的吸收。