腎上腺素在體內的代謝途徑與異丙腎上腺素相同。口服後有明顯的首過效應,在血中被腎上腺素神經末梢攝取,另一部分迅速在腸粘膜及肝中被兒茶酚-氧位-甲基轉移酶 (COMT) 和單胺氧化酶 (MAO) 滅活,轉化為無效代謝物,不能達到有效血濃度。皮下注射由於局部血管收縮使之吸收緩慢,肌內注射吸收較皮下注射為快。皮下注射約6-15分鐘起效,作用維持1-2小時,肌注作用維持80分鐘左右。僅少量原形藥物由尿排出。本藥可通過胎盤,不易透過血-腦脊液屏障。
鹽酸腎上腺素注射液藥代動力學
發布於 2023-11-10 00:31
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1.下列情況慎用:器質性腦病、心血管病、青光眼、帕金森氏病、噻嗪類引起的循環虛脫及低血壓、精神神經疾病。
2.用量過大或皮下注射時誤入血管後,可引起血壓突然上升而導致腦溢血。
3.每次局麻使用劑量不可超過300μg,否則可引起心悸、頭痛、血壓升高等。
4.與其他擬交感藥有交叉過敏反應。
5.可透過胎盤。
6.抗過敏休克時,須補充血容量。
發布於 2023-11-10 00:17
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莫西沙星口服後可以很快被幾乎完全吸收。絕對生物利用度總計約91%。在50-1200mg單次劑量和每日600mg連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關係。3天內達穩態。口服400mg後0.5-4小時達到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服後達到穩態時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/L和0.6mg/L。給予莫西沙星同時進食能稍延長達峰時間約2小時並減少峰濃度約16%。吸收範圍不變。由於AUC/
發布於 2023-11-10 22:24
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高效液相色譜法測定。
色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.14%庚烷磺酸鈉溶液-甲醇(65:35),用磷酸調節pH值至3.0±0.1,作為流動相;檢測波長為280nm。理論板數按腎上腺素峰計算應不低於3000。
測定法精密量取本品適量(約相當於腎上腺素3mg),置25ml量瓶中,加醋酸溶液(1→25)稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取腎上腺素對
發布於 2023-11-10 00:37
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常用量:皮下注射,1次0.25~1mg;極量:皮下注射,1次1mg。
1.搶救過敏性休克:如青黴素等引起的過敏性休克。由於本品具有興奮心肌、升高血壓、鬆弛支氣管等作用,故可緩解過敏性休克的心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等症狀。皮下注射或肌注0.5~1mg,也可用0.1~0.5mg緩慢靜注(以0.9%氯化鈉注射液稀釋到10ml),如療效不好,可改用4~8mg靜滴(溶於5%葡萄糖液500~1000ml
發布於 2023-11-10 00:11
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1.α受體阻滯劑以及各種血管擴張藥可對抗本品的加壓作用。
2.與全麻藥合用,易產生心律失常,直至室顫。用於指、趾部局麻時,藥液中不宜加用本品,以免肢端供血不足而壞死。
3.與洋地黃、三環類抗抑鬱藥合用,可致心律失常。
4.與麥角製劑合用,可致嚴重高血壓和組織缺血。
5.與利血平、胍乙啶合用,可致高血壓和心動過速。
6.與β受體阻滯劑合用,兩者的β受體效應互相抵消,可出現血壓異常升高、心動過緩和支
發布於 2023-11-10 00:24
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口服吸收迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750L/h,半衰期為11小時。經肝臟首過效應,被肝臟的細胞色素P450(3A4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的M1和M2,這些活性代謝物進一步羥基化和結合代謝為非藥理活性代謝物M5和M6。血漿中藥物原形及其代謝產物的濃度分別為原形3%、M16%、M212%、M552%、M627%。M1和M
發布於 2023-11-06 12:29
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西地那非口服後吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高
發布於 2023-11-21 22:05
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藥代動力學
99Tc-MDP對於炎變的骨生成區有親和性,2小時後血藥濃度為5%,3小時為3%,24小時後小於0.5%,血液中藥物70%以上經尿液排洩。被吸收的藥物體內半排期因個體差異而有所不同,但都大於1年。
用法用量
臨用前,在無菌操作條件下,將A劑5ml注入到B劑瓶中,充分振搖,使凍幹物溶解,室溫靜置5分鐘,即製得鍀[99Tc]亞甲基二膦酸鈉注射液。靜脈注射,每日1次,20日為一個療程。也可
發布於 2023-11-11 18:28
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藥理毒理
具多巴胺D2受體阻滯和乙酰膽鹼酯酶抑制的雙重作用,通過刺激內源性乙酰膽鹼釋放並抑制其水解而增強胃和十二指腸運動,促進胃排空,並具有中度鎮吐作用。
藥代動力學
口服吸收迅速,給藥30分鐘血藥達峰,半衰期約為6小時,多次給藥血清藥物濃度與單次給藥相同,不依賴於細胞色素P450代謝,主要經肝臟黃素單氧化酶(FMO)代謝,本品原形藥物4~5%、代謝物75%通過尿液排洩,動物試驗體內主要分佈於肝
發布於 2023-10-30 07:12
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健康志願者口服雙環醇片劑(25mg/次)的藥代動力學特徵符合一房室模型及一級動力學消除規律。吸收半衰期為0.84小時,消除半衰期為6.26小時,藥峰時間為1.8小時,藥峰濃度為50ng/ml。峰濃度(C)和濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量成正比,而其它藥代動力學參數如吸收半衰期(T)、消除半衰期(T)、分佈容積(V/F)、清除率(CL/F)及達峰時間(T)均不隨劑量明顯改變,符合線性動力學特
發布於 2024-01-24 16:04
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