牛磺酸是一種含硫氨基酸，存在於動物體內，具有多種藥理活性。
(1)強肝利膽作用：豚鼠實驗表明，牛磺酸可解除膽汁阻塞，呈利膽作用。牛磺酸和腿痠結合可增加膽汁通透性，並與膽汁的迴流有關。牛磺酸還可降低肝臟膽固醇含量，減少膽固醇結石的形成。對肝臟的保護作用。也在動物實驗中得到證實，可降低丙氨酸氨基轉移酶。
(2)解熱與抗炎作用：本品可能通過對中樞5-ht系統或兒茶酚胺系統的作用降低體溫，據報道給感染性高熱病人日服牛磺酸3.6～4.8g有一定的解熱作用。動物實驗證明，本品尚有抗葡萄球菌作用，並可能有一定的提高免疫功能的作用。
(3)降壓作用;給大鼠、貓、兔的腦室注射牛磺酸，顯示有降低血壓、減慢心率和調節血管張力等作用。據報道動物腦內牛磺酸代謝失調與高血壓有關。
(4)強心和抗心律失常作用：牛磺酸的強心作用可能與ca2+有關，已經發現牛磺酸可調節心肌細胞內ca2+的結合，並可逆轉ca2+對心肌的不良影響。雙盲試驗證明牛磺酸對心功能不全病人有效，服用其它藥物未能奏效的24名充血性心力衰竭病人，給服本品4g/日4～8周，有19名獲得療效。如與洋地黃配伍效果更好。
(5)降血糖作用;給兔靜脈注射或給狗口服牛磺酸均可出現胰島素樣降血糖作用，作用雖較弱但持續時間較長。實驗表明本品的降血糖機制是直接作用於肝和肌細胞膜的胰島素受體。
(6)其它藥理作用：牛碘酸有鬆弛骨骼肌和拮抗肌強直的作用，曾有報告牛磷酸可用於運動後的抗疲勞。另據報道，局部應用牛磺酸能降低前列腺素引起的眼壓升高;缺乏牛磺酸的飲食可使視網膜產生病理變化，最後導致失明，如及時給予牛磺酸在維持眼的正常功能方面可起到重要作用。牛磺酸尚有營養作用，一旦缺乏，可造成兒童發育不良、視力損害和增加癲癇的易感性。
本品可用於急慢性肝炎、脂肪肝、膽囊炎等，也可用於支氣管炎、扁桃體炎、眼炎等感染性疾病。感冒、乙醇戒斷症狀、關節炎、肌強直等可試用本品治療。
